Isotretinoin Arzneimittelgruppen Retinoide

Isotretinoin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Retinoide, das als Mittel der zweiten Wahl für die Behandlung einer schweren Akne eingesetzt wird. Die Effekte beruhen unter anderem auf einer Verminderung der Grösse, der Differenzierung und Aktivität der Talgdrüsen. Die Talgbildung wird stark eingeschränkt. Isotretinoin wirkt zusätzlich auch entzündungshemmend und indirekt antibakteriell. Die Kapseln werden ein- bis zweimal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Entzündung der Lippen, Ekzeme, trockene Haut, Muskel- und Gelenkschmerzen, eine Bindehautentzündung, trockene Augen sowie einer Erhöhung der Triglyzeride. Isotretinoin ist teratogen (fruchtschädigend) und darf unter keinen Umständen während der Schwangerschaft eingenommen werden. Frauen im gebärfähigen Alter dürfen nur mit Isotretinoin behandelt werden, wenn sie alle Bedingungen des Schwangerschaftsverhütungsprogramms erfüllen.

synonym: Isotretinoinum PhEur, 13-cis-Retinsäure

Produkte

Isotretinoin ist in Form von Kapseln und als Gel im Handel (Roaccutan®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1983 zugelassen (USA: 1982, Accutane®). Dieser Artikel bezieht sich auf die Kapseln. Siehe auch unter Isotretinoin-Gel.

Struktur und Eigenschaften

Isotretinoin (C₂₀H₂₈O₂, M_r = 300.4 g/mol) liegt als gelbes bis hell oranges, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Die Substanz ist empfindlich gegenüber Luft, Wärme und Licht, besonders in Lösung. Isotretinoin ist ein Stereoisomer von Tretinoin, der Vitamin-A-Säure.

Wirkungen

Isotretinoin (ATC D10BA01 ) hat sebostatische, antiproliferative, proapoptotische, entzündungshemmende und indirekt antibakterielle Eigenschaften.

Es reduziert die Aktivität, die Differenzierung und die Grösse der Talgdrüsen. Die Talgbildung wird stark gesenkt. Da Talg auch ein wichtiges Substrat für das Wachstum des Bakteriums Propionibacterium acnes darstellt, wird dadurch auch die bakterielle Besiedelung reduziert.

Gemäss Melnik (2017) und weiteren Quellen beruhen die Effekte von Isotretinoin in erster Linie auf der Auslösung der Apoptose der Sebozyten. Viele der unerwünschten Wirkungen können auf die Apoptose anderer Zelltypen zurückgeführt werden. Isotretinoin hat demnach Ähnlichkeiten mit Krebsmedikamenten.

Indikation

Als Mittel der zweiten Wahl für die Behandlung der schweren Akne.

Isotretinoin wird auch bei verschiedenen anderen Hauterkrankungen eingesetzt, ist dafür von den Behörden aber nicht zugelassen (Off-Label-Use).

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Dosis wird individuell angepasst. Die Kapseln werden ein- bis zweimal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.

Die Haut ist während der Behandlung empfindlicher gegenüber Sonnen- und UV-Strahlung und soll gut geschützt werden.

Kontraindikationen

Isotretinoin ist teratogen (fruchtschädigend).

• Überempfindlichkeit
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Frauen im gebärfähigen Alter, falls nicht alle Bedingungen des Schwangerschaftsverhütungsprogramms eingehalten werden. Diese Bedingungen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
• Leberinsuffizienz
• Hypervitaminose A
• Stark erhöhte Blutfettwerte
• Kombination mit Tetrazyklinen

Bitte beachten Sie die vollständigen und umfangreichen Vorsichtsmassnahmen in der Arzneimittel-Fachinformation, welche in diesem Artikel nicht enthalten sind.

Interaktionen

Isotretinoin soll nicht zusammen mit Vitamin A, Tetrazyklinen und hautreizenden Aknetherapeutika verabreicht werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

• Entzündung der Lippen, Ekzeme, trockene Haut, lokalisierte Hautablösung, Juckreiz, erythematöser Hautausschlag, Hautverletzlichkeit
• Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen
• Lidrandentzündung, Bindehautentzündung, trockene Augen, Augenreizung
• Hypertriglyceridämie, HDL-Reduktion
• Blutbildveränderungen wie eine Blutarmut, Thrombozytopenie und Thrombozytose

Daneben sind zahlreiche weitere Nebenwirkungen möglich, darunter beispielsweise selten auftretende psychiatrische Störungen wie Depressionen und Angstgefühle.

Zur Vorbeugung der unerwünschten Wirkungen sollen die Lippen mit einer Lippenpomade, die Nase mit einer Nasensalbe, die Haut mit einer Körperlotion und die Augen mit Tränenersatzmitteln oder Augensalben gepflegt werden.

Checkliste für die Beratung von Patientinnen und Patienten

Download:  Checkliste_Isotretinoin.pdf 

siehe auch

Isotretinoin-Gel, Akne, Retinoide

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Magin P., Pond D., Smith W. Isotretinoin, depression and suicide: a review of the evidence. Br J Gen Pract, 2005, 55(511), 134-8 Pubmed 
• Melnik B.C. Apoptosis May Explain the Pharmacological Mode of Action and Adverse Effects of Isotretinoin, Including Teratogenicity. Acta Derm Venereol, 2017, 97(2), 173-181 Pubmed 
• Nickle S.B., Peterson N., Peterson M. Updated Physician's Guide to the Off-label Uses of Oral Isotretinoin. J Clin Aesthet Dermatol, 2014, 7(4), 22-34 Pubmed 
• Wooltorton E. Accutane (isotretinoin) and psychiatric adverse effects. CMAJ, 2003, 168(1), 66 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor (AV) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.5.2023 geändert.
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