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Fluvastatin

Fluvastatin ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Statine, der zur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der endogenen Bildung von Cholesterol durch Inhibition der HMG-CoA-Reduktase. Die Kapseln werden abends oder vor dem Schlafengehen eingenommen. Die Retardtabletten werden einmal täglich zu einer beliebigen Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, zentrale Störungen und erhöhte Leberwerte. Unter Statinen kann sich sehr selten eine lebensgefährliche Auflösung der Skelettmuskulatur (Rhabdomyolyse) entwickeln. Im Unterschied zu anderen Statinen (insbesondere Simvastatin) sind Arzneimittel-Wechselwirkungen über CYP3A4 unwahrscheinlich.

synonym: Fluvastatinum, Fluvastatinum natricum PhEur, Fluvastatin-Natrium

Produkte

Fluvastatin ist in Form von Kapseln und Retardtabletten in Form von Generika im Handel (Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1993 zugelassen. Der Vertrieb des Originals Lescol® wurde von Novartis im Jahr 2018 eingestellt.

Struktur und Eigenschaften

Fluvastatin (C₂₄H₂₆FNO₄, M_r = 411.5 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Fluvastatin-Natrium vor, ein weisses oder blassgelbes bis blassrötlich-gelbes, sehr hygroskopisches, amorphes oder kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist. Fluvastatin ist ein fluoriertes Indolderivat und war das erste Statin, das vollsynthetisch hergestellt wurde.

Wirkungen

Fluvastatin (ATC C10AA04 Externer Link ) hat lipidsenkende Eigenschaften. Es senkt das Gesamtcholesterin, LDL, Apolipoprotein B, die Triglyceride und erhöht HDL. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der endogenen Bildung von Cholesterol durch eine kompetitive Inhibition des Enzyms HMG-CoA-Reduktase.

Indikationen

Zur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels (primäre Hypercholesterinämie, primäre gemischte Dyslipidämie, heterozygote familiäre Hypercholesterinämie).
Bei Erwachsenen mit koronarer Herzkrankheit zur Reduktion des Risikos einer erneuten koronaren Revaskularisationsmassnahme.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden abends oder vor dem Schlafengehen eingenommen. Die Retardtabletten werden einmal täglich zu einer beliebigen Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Aktive Lebererkrankungen
Ungeklärte und anhaltende Erhöhung der Serumtransaminasen
Schwangerschaft und Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Fluvastatin wird über verschiedene CYP450-Isoenzyme abgebaut. Der Beitrag von CYP3A4 wird als gering angesehen, weshalb Wechselwirkungen unwahrscheinlich sind. Fibrate wie Bezafibrat können die Fluvastatin-Konzentration erhöhen und das Myopathierisiko erhöhen. Weitere Interaktionen wurden unter anderem mit Fluconazol, Ciclosporin, Ionenaustauscherharzen und Rifampicin beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden wie Dyspepsie, Bauchschmerzen, Übelkeit, Magenbrennen, Verstopfung, Flatulenz, Durchfall, zentrale Störungen wie Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Schwindel sowie erhöhte Leberwerte. Unter Statinen kann sich sehr selten eine lebensgefährliche Auflösung der Skelettmuskulatur (Rhabdomyolyse) entwickeln.

siehe auch

Statine

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Europäisches Arzneibuch PhEur
Jokubaitis L.A. Development and pharmacology of fluvastatin. Br J Clin Pract Suppl, 1996, 77A, 11-5 Pubmed
Lawrence J.M., Reckless J.P. Fluvastatin. Expert Opin Pharmacother, 2002, 3(11), 1631-41 Pubmed
Plosker G.L., Wagstaff A.J. Fluvastatin: a review of its pharmacology and use in the management of hypercholesterolaemia. Drugs, 1996, 51(3), 433-59 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Fluvastatin Sandoz Retard, Retardtabletten
Wirkstoffe: Fluvastatinum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Lipidsenker

Fluvastatin-Mepha 20 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Fluvastatinum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Lipidsenker

Fluvastatin-Mepha 40 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Fluvastatinum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Lipidsenker

Fluvastatin-Mepha 80 retard, Depotabs
Wirkstoffe: Fluvastatinum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Lipidsenker

Lescol Retard, Retardtabletten
Wirkstoffe: Fluvastatinum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Lipidsenker

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