Verapamil
Arzneimittelgruppen Calciumkanalblocker PhenylalkylamineVerapamil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Calciumkanalblocker mit blutdrucksenkenden, gefässerweiternden, antiarrhythmischen und antiischämischen Eigenschaften. Er wird zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit (Angina), bei tachykarden Herzrhythmusstörungen und bei Bluthochdruck verabreicht. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Calciumeinstroms in die Muskelzellen des Herzens und der Blutgefässe, welche durch eine Blockierung spannungsabhängiger Calciumkanäle erreicht wird. Die Tabletten werden abhängig von der Arzneiform und der Indikation zwischen ein- bis viermal täglich mit oder kurz nach einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Magen-Darm-Beschwerden, Bradykardie, Tachykardie, Palpitationen, Hypertonie, Flushing, periphere Ödeme und Müdigkeit. Verapamil ist ein Substrat und Hemmer von CYP450-Isoenzymen und hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. synonym: Verapamilum, Verapamili hydrochloridum PhEur, Verapamilhydrochlorid
ProdukteVerapamil ist in Form von Filmtabletten und Retardtabletten im Handel (Isoptin®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1964 zugelassen. Verapamil wird auch fix mit Trandolapril kombiniert (Tarka®).
Struktur und EigenschaftenVerapamil (C27H38N2O4, Mr = 454.60 g/mol) ist ein Racemat, bestehend aus dem R- und S-Enantiomer. Es ist ein Analog der offenkettigen Derivate von Papaverin, also beispielsweise von Mebeverin und gehört zu den Phenylalkylaminen.
Verapamil liegt in Arzneimitteln als Verapamilhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines, geruchloses Pulver mit einem bitteren Geschmack, das in Wasser löslich ist.
Verapamil (ATC C08DA01 
) hat blutdrucksenkende, gefässerweiternde, antiarrhythmische, antiischämische, antianginöse und negativ dromotrope Eigenschaften.
Es erweitert die Koronararterien, reduziert den Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels und fördert seine Durchblutung. Es senkt den Blutdruck, die Nachlast und die Herzfrequenz.
Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Calciumeinstroms in die Muskelzellen des Herzens und der Blutgefässe. Das molekulare Drug Target sind spannungsabhängige Calciumkanäle vom L-Typ.
Verapamil hat aufgrund eines hohen First-Pass-Metabolismus eine geringe Bioverfügbarkeit. Die Halbwertszeit ist vergleichsweise kurz und liegt im Bereich von 3 bis 7 Stunden.
Wirkmechanismus der Calciumkanalblocker, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Koronare Herzkrankheit: Angina pectoris, Prinzmetal-Angina, Koronarspasmen, Nachbehandlung eines Herzinfarktes
- Hypertrophe Kardiomyopathie
- Tachykarde Herzrhythmusstörungen
- Bluthochdruck (essentielle Hypertonie)
Weitere Anwendungsgebiete:
- Vorbeugung von Cluster-Kopfschmerzen
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden - abhängig von der Arzneiform und der Indikation - zwischen ein- bis viermal täglich mit oder kurz nach dem Essen eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Bestimmte Herz-Kreislauf-Erkrankungen (vgl. FI)
- Kombination mit Ivabradin (aufgrund der Senkung der Herzfrequenz)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVerapamil ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 und CYP2C18), ein Hemmer von CYP3A4 von P-Glykoprotein. Es hat ein hohes Potential für Wechselwirkungen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Magen-Darm-Beschwerden, Bradykardie, Tachykardie, Palpitationen, Hypertonie, Flushing, periphere Ödeme und Müdigkeit.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Baky S.H., Singh B.N. Verapamil hydrochloride: pharmacological properties and role in cardiovascular therapeutics. Pharmacotherapy, 1982, 2(6), 328-353 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Hamann S.R., Blouin R.A, McAllister RG Jr. Clinical pharmacokinetics of verapamil. Clin Pharmacokinet, 1984, 9(1), 26-41 Pubmed
- McTavish D., Sorkin E.M. Verapamil. An updated review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic use in hypertension. Drugs, 1989, 38(1), 19-76 Pubmed
- Singh B.N., Ellrodt G., Peter C.T. Verapamil: a review of its pharmacological properties and therapeutic use. Drugs, 1978, 15(3), 169-97 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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