Tirbanibulin
Arzneimittelgruppen Zytostatika Tubulin-InhibitorenTirbanibulin ist ein zytotoxischer und proapoptotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Tubulin-Inhibitoren für die lokale Behandlung aktinischer Keratosen der Gesichts- und Kopfhaut. Die Effekte beruhen auf der direkten und reversiblen Bindung an Tubulin und zusätzlich auf der Hemmung der Src-Kinase. Die Salbe wird während eines Behandlungszyklus von 5 aufeinanderfolgenden Tagen einmal täglich dünn aufgetragen. Die Stellen dürfen während 8 Stunden nicht berührt oder gewaschen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Rötungen, Schuppen, Krusten, Schwellungen, Erosionen, Ulzerationen, Juckreiz und Schmerzen. Tirbanibulin gelangt nur in einem geringen Ausmass ins Blut. synonym: Tirbanibulinum, KXO1, KX2-391
ProdukteTirbanibulin wurde in den USA im Jahr 2020, in der EU im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 als Salbe in Beuteln zugelassen (Klisyri®).
Struktur und EigenschaftenTirbanibulin (C26H29N3O3, Mr = 431.5 g/mol) ist ein Morpholin- und Phenylpyridin-Derivat.
Tirbanibulin (ATC D06BX03 
) hat antiproliferative, antitumorale, zytotoxische und proapoptotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Schädigung der Mikrotubuli durch eine direkte und reversible Bindung an Tubulin. Dies hemmt die Tubulinpolymerisation, stoppt den Zellzyklus und löst den programmierten Zelltod aus.
Zu den Tubulin-Inhibitoren gehören auch andere Zytostatika wie Colchicin, die Vinca-Alkaloide und Taxane wie Docetaxel. Das Strukturprotein Tubulin ist unter anderem an den Zellbewegungen, dem Proteintransport und der Zellteilung beteiligt. Die α- und β-Tubulin bauen als Heterodimere die Mikrotubuli auf.
Des Weiteren hemmt der Wirkstoff zusätzlich die Src-Kinase, deren erhöhte Aktivität an der Pathogenese der Krankheit beteiligt ist.
Wirkmechanismus der Tubulin-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die topische Feldtherapie nicht hyperkeratotischer, nicht hypertropher aktinischer Keratosen im Gesicht oder auf der Kopfhaut bei Erwachsenen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Salbe wird während eines Behandlungszyklus von 5 aufeinanderfolgenden Tagen einmal täglich dünn auf die zu behandelnde Haut im Gesicht oder auf der Kopfhaut aufgetragen.
Die Salbe darf nicht mit offenen Wunden, den Schleimhäuten, den Lippen oder den Augen in Kontakt kommen. Vor und nach der Anwendung werden die Hände mit Wasser und Seife gewaschen. Die Stellen dürfen werden 8 Stunden nicht gewaschen oder berührt werden.
Das therapeutische Resultat kann nach 8 Wochen optimal beurteilt werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEs liegen keine Angaben zu Wechselwirkungen vor. Aufgrund der lokalen Anwendung ist die systemische Exposition mit dem Wirkstoff gering. Tirbanibulin wird von CYP3A4 und CYP2C8 biotransformiert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Hautreaktionen wie Rötungen, Schuppen, Krusten, Schwellungen, Erosionen, Ulzerationen, Bläschen- und Pustelbildung sowie Juckreiz und Schmerzen.
siehe auchAktinische Keratose, Tubulin-Inhibitoren, Zytostatika
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Dao D.D. et al. 1% Tirbanibulin Ointment for the Treatment of Actinic Keratoses. Ann Pharmacother, 2021 Pubmed
- Gilchrest B.A. Tirbanibulin: A New Topical Therapy for Actinic Keratoses With a Novel Mechanism of Action and Improved Ease of Use. Clin Pharmacol Drug Dev, 2021, 10(10), 1126-1129 Pubmed
- Kempers S. et al. Tirbanibulin Ointment 1% as a Novel Treatment for Actinic Keratosis: Phase 1 and 2 Results. J Drugs Dermatol, 2020, 19(11), 1093-1100 Pubmed
- Markham A., Duggan S. Tirbanibulin: First Approval. Drugs, 2021, 81(4), 509-513 Pubmed
- Schlesinger T. et al. Tirbanibulin for Actinic Keratosis: Insights into the Mechanism of Action. Clin Cosmet Investig Dermatol, 2022, 15, 2495-2506 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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