Sotagliflozin
Arzneimittelgruppen Antidiabetika SGLT2-HemmerSotagliflozin ist ein blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der SGLT2-Hemmer, der für die Reduktion des kardiovaskulären Risikos bei einer Herzinsuffizienz, einem Typ-2-Diabetes und bei Nierenerkrankungen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Transporter SGLT2 an der Niere, der für die Reabsorption der Glucose verantwortlich ist. Dadurch wird mehr Glucose mit dem Harn ausgeschieden. Im Unterschied zu anderen Wirkstoffen aus dieser Gruppe inhibiert Sotagliflozin zusätzlich SGLT1 im Darm. Die Tabletten werden einmal täglich innert einer Stunde vor der ersten Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Harnwegsinfektionen, eine Volumendepletion, Durchfall und eine Hypoglykämie. Sotagliflozin wird hauptsächlich glucuronidiert.synonym: Sotagliflozinum
ProdukteSotagliflozin wurde in den USA im Jahr 2023 in Form von Filmtabletten zugelassen (Inpefa®).
In der EU wurde Zynquista® bereits im Jahr 2019 registriert, wird mittlerweile aber nicht mehr vertrieben. Die Zulassung für die Therapie eines Diabetes mellitus Typ 1 wurde aufgehoben.
Struktur und EigenschaftenSotagliflozin (C21H25ClO5S, Mr = 424.9 g/mol) liegt als weisser Festkörper vor, der in Wasser praktisch unlöslich ist. Die SGLT2-Hemmer sind von Phlorizin abgeleitet, einer natürlichen Substanz, die in der Apfelbaumrinde vorkommt.
Sotagliflozin (ATC A10BK06 
) hat blutzuckersenkende, antidiabetische und nephroprotektive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der verstärkten Ausscheidung von Glucose mit dem Urin. Es handelt sich um einen Hemmer des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (Sodium-Glucose Co-Transporter 2, SGLT2). Dieser Transporter ist am proximalen Tubulus des Nephrons für die Reabsorption von Glucose verantwortlich.
Wirkmechanismus der SGLT2-Hemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Sotagliflozin hemmt im Unterschied zu anderen SGLT2-Hemmern auch den Transporter SGLT1, welcher im Darm für die Absorption der Glucose zuständig ist. Es ist ein dualer Inhibitor. Dadurch kann als unerwünschte Wirkung Durchfall auftreten. Die Halbwertszeit liegt zwischen 21 bis 35 Stunden.
IndikationenZur Reduktion des kardiovaskulären Risikos bei Patientinnen und Patienten mit einer Herzinsuffizienz, einem Diabetes mellitus Typ 2, chronischen Nierenerkrankungen und weiteren kardiovaskulären Risikofaktoren.
In der EU war Sotagliflozin für die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 1 zugelassen, ergänzend zu einer Therapie mit Insulinen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich innert maximal einer Stunde vor der ersten Mahlzeit eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSotagliflozin wird hauptsächlich von UGT1A9 glucuronidiert und in einem kleinerem Ausmass von CYP3A4 metabolisiert. Es ist ein Inhibitor von P-Glykoprotein. Wechselwirkungen wurden mit Digoxin, UGT-Induktoren (z.B. Rifampicin), Insulinen und Lithium beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Harnwegsinfektionen, eine Volumendepletion, Durchfall und eine Hypoglykämie.
Die Nebenwirkungen sind eine Folge der erhöhten Glucosekonzentration in den Harnwegen und im Darm.
siehe auchSGLT2-Hemmer, Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus Typ 2
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA, EMA)
- Cefalo C.M.A. et al. Sotagliflozin, the first dual SGLT inhibitor: current outlook and perspectives. Cardiovasc Diabetol, 2019, 18(1), 20 Pubmed
- Deeks E.D. Sotagliflozin: A Review in Type 1 Diabetes. Drugs, 2019, 79(18), 1977-1987 Pubmed
- Lapuerta P., Zambrowicz B., Strumph P., Sands A. Development of sotagliflozin, a dual sodium-dependent glucose transporter 1/2 inhibitor. Diab Vasc Dis Res, 2015, 12(2), 101-10 Pubmed
- Nuffer W., Williams B., Trujillo J.M. A review of sotagliflozin for use in type 1 diabetes. Ther Adv Endocrinol Metab, 2019, 10 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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