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Bexagliflozin

Bexagliflozin ist ein blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der SGLT2-Hemmer für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 an der Niere. Dadurch wird die Ausscheidung der Glucose mit dem Harn verstärkt. Die Tabletten werden einmal täglich morgens und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Vaginalmykose bei Frauen, Harnwegsinfektionen und eine verstärkte Harnentleerung. Bexagliflozin wird hauptsächlich von UGT1A9 und in einem geringeren Ausmass von CYP3A metabolisiert.

synonym: Bexagliflozinum

Produkte

Bexagliflozin wurde in den USA im Jahr 2023 in Form von Filmtabletten zugelassen (Brenzavvy®).

Struktur und Eigenschaften

Bexagliflozin (C₂₄H₂₉ClO₇, M_r = 464.9 g/mol) liegt als weisses bis schwach gelbes Pulver vor, das in Wasser nur wenig löslich ist. Wie andere SGLT2-Hemmer ist es von Phlorizin abgeleitet.

Wirkungen

Bexagliflozin hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der verstärkten Ausscheidung von Glucose mit dem Urin. Es handelt sich um einen selektiven Hemmer des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (Sodium-Glucose Co-Transporter 2, SGLT2). Dieser Transporter ist am proximalen Tubulus des Nephrons für die Reabsorption von Glucose verantwortlich.

Wirkmechanismus der SGLT2-Hemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

SGLT2-Hemmer sind selektiv und hemmen den Transporter SGLT1 nicht, welcher im Darm für die Absorption der Glucose zuständig ist und an weiteren Organen vorkommt. Besonders an der Arzneimittelgruppe ist, dass der Wirkmechanismus im Unterschied zu anderen Antidiabetika von Insulin unabhängig ist. Die Halbwertszeit von Bexagliflozin beträgt etwa 12 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich morgens und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Dialysepatientinnen und -patienten

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bexagliflozin wird hauptsächlich von UGT1A9 und in einem geringeren Ausmass von CYP3A metabolisiert. Bei der Behandlung mit Insulinen oder Insulinsekretagoga ist das Risiko für eine Hypoglykämie erhöht.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Vaginalmykose bei Frauen, Harnwegsinfektionen und eine verstärkte Harnentleerung.

siehe auch

SGLT2-Hemmer, Diabetes mellitus Typ 2

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Azzam O. et al. Bexagliflozin for type 2 diabetes: an overview of the data. Expert Opin Pharmacother, 2021, 22(16), 2095-2103 Pubmed
Halvorsen Y.D. et al. A 24-week, randomized, double-blind, active-controlled clinical trial comparing bexagliflozin with sitagliptin as an adjunct to metformin for the treatment of type 2 diabetes in adults. Diabetes Obes Metab, 2019, 21(10), 2248-2256 Pubmed
Halvorsen Y,C, et al. A 96-week, multinational, randomized, double-blind, parallel-group, clinical trial evaluating the safety and effectiveness of bexagliflozin as a monotherapy for adults with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab, 2019, 21(11), 2496-2504 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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