Posaconazol Arzneimittelgruppen Azol-AntimykotikaPosaconazol ist ein antimykotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Azol-Antimykotika für die Vorbeugung und Behandlung schwerer Pilzinfektionen, zum Beispiel für invasive Aspergillosen und Candidamykosen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Lanosterol-14α-Demethylase, das an der Synthese von Ergosterol beteiligt ist. Die Arzneimittel werden peroral oder als zentralvenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen bei einer peroralen Verabreichung gehören Übelkeit, gastrointestinale Störungen, erhöhte Leberwerte, Hautausschläge, Juckreiz, Müdigkeit, Schwäche und Fieber. Posaconazol ist ein Inhibitor von CYP3A4 und verursacht entsprechende Wechselwirkungen.
synonym: Posaconazolum
ProduktePosaconazol ist als orale Suspension, als Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung und in Form magensaftresistenter Tabletten im Handel (Noxafil®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2007 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenPosaconazol (C37H42F2N8O4, Mr = 700.8 g/mol) ist ein fluoriertes Triazol-Antimykotikum. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser schlecht löslich ist. Posaconazol ist strukturell eng mit Itraconazol verwandt.
WirkungenPosaconazol (ATC J02AC04 ) hat antimykotische Eigenschaften und ist hauptsächlich gegen Hefen und Schimmelpilze aktiv. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Ergosterolbildung durch Inhibition des Enzyms Lanosterol-14α-Demethylase (CYP51). Ergosterol ist ein essenzieller Bestandteil der Pilzzellmembran, deren Funktion durch die Behandlung gestört wird.
IndikationenFür die Vorbeugung und Behandlung von Pilzinfektionen. Dabei handelt es sich beispielsweise um Hefe- und Schimmelpilzinfektionen wie invasive Aspergillosen und Candidamykosen.
Weitere Indikationen:
- Fusariose
- Chromoblastomykose und Myzetom
- Kokzidioidomykose
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden peroral und als zentralvenöse Infusion verabreicht.
KontraindikationenDie Gegenanzeigen sind vom verabreichten Medikament abhängig. Dazu gehören:
- Überempfindlichkeit
- Gleichzeitige Anwendung von CYP3A4-Substraten, welche das QT-Intervall verlängern
- Gleichzeitige Anwendung von Mutterkornalkaloiden
- Gleichzeitige Anwendung von Statinen
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenPosaconazol hemmt CYP3A4 und verursacht entsprechende Wechselwirkungen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen bei einer peroralen Verabreichung gehören:
- Übelkeit, gastrointestinale Störungen
- Erhöhte Leberwerte
- Hautausschläge, Juckreiz
- Müdigkeit, Schwäche, Fieber
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Clark N.M. et al. Posaconazole: Use in the Prophylaxis and Treatment of Fungal Infections. Semin Respir Crit Care Med, 2015, 36(5), 767-85 Pubmed
- Katragkou A. et al. Posaconazole: when and how? The clinician's view. Mycoses, 2012, 55(2), 110-22 Pubmed
- Keating G.M. Posaconazole. Drugs, 2005, 65(11), 1553-67 Pubmed
- Moore J.N. et al. Pharmacologic and clinical evaluation of posaconazole. Expert Rev Clin Pharmacol, 2015, 8(3), 321-34 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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