PharmaWiki - Magensaftresistente Tabletten

Magensaftresistente Tabletten

Magensaftresistente Tabletten sind Tabletten mit einer veränderten Wirkstofffreisetzung, die verhindern, dass die enthaltenen Wirkstoffe bereits im Magen freigesetzt werden. Dank eines säureresistenten Überzugs der Tabletten oder ihrer Bestandteile zerfallen sie erst im leicht sauren bis alkalischen Darm. Gründe dafür sind, dass einige Wirkstoffe durch die Säure abgebaut oder zu früh aktiviert werden. Des Weiteren sollen unerwünschte Wirkungen im Magen verhindert und Wirkstoffe gezielt im Dünn- oder Dickdarm freigesetzt werden. Magensaftresistente Tabletten werden in der Regel ganz und mindestens 30 bis 60 Minuten vor einer Mahlzeit eingenommen. Sie sollen nicht geteilt, zerkleinert oder gekaut werden.

synonym: Magensaftresistente Filmtabletten, Enteric coated tablets

Produkte

Verschiedene Arzneimittel sind als magensaftresistente Tabletten im Handel. Im Folgenden sind Wirkstoffe aufgelistet, die mit dieser Arzneiform verabreicht werden:

Protonenpumpen-Inhibitoren wie Pantoprazol und Esomeprazol
Einige Schmerzmittel, z.B. NSAR wie Diclofenac
Verdauungsenzyme: Pankreatin
Abführmittel: Bisacodyl
Salicylate: Mesalazin, Acetylsalicylsäure 100 mg

Magensaftresistente Tabletten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Struktur und Eigenschaften

Magensaftresistente Tabletten gehören zu den Tabletten mit einer veränderten Wirkstofffreisetzung. Die Tabletten sind mit einer Beschichtung behandelt (Coating), welche verhindert, dass der Zerfall im sauren Milieu des Magens stattfindet. Sie werden auch aus Granulaten oder Teilchen mit diesen Eigenschaften hergestellt. Das Arzneibuch fordert, dass die Tabletten normalerweise während zwei bis drei Stunden säurebeständig sind.

Für das Coating werden häufig Copolymere der Methacrylsäure verwendet. Im Folgenden sind im Arzneibuch monographierte Substanzen aufgelistet. Es sind sogenannte Eudragite:

Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) - Pulver
Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer-(1:1)-Dispersion 30 % - Flüssigkeit, siehe unter → Methacrylsaeure-Ethylacrylat-Copolymer-Dispersion
Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:1) - Pulver
Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:2) - Pulver

Weitere Beispiele sind verschiedene Cellulosederivate wie Celluloseacetatphthalat und Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP) sowie Schellack.

Neben den Tabletten existieren andere magensaftresistente Arzneimittel, zum Beispiel Kapseln und Granulate. Die Tabletten oder Kapseln können auch magensaftresistente Minitabletten enthalten. Des Weiteren sind Arzneiformen im Handel, welche sich teilweise im Magen und teilweise im Darm auflösen, etwa mit einem magensaftresistenten Kern.

Wirkungen

Magensaftresistent bedeutet, dass die Tablette in den sauren Bedingungen des Magensafts nicht zerfällt und keine Freisetzung der Wirkstoffe stattfindet. Die Tabletten lösen sich erst im schwach sauren oder alkalischen Milieu des Darms auf, wo die Wirkstoffe absorbiert werden oder ihre Effekte lokal ausüben. Dadurch kann der Wirkungseintritt verzögert werden.

Anwendungsgebiete

Magensaftresistente Tabletten kommen zum Einsatz, wenn ein Wirkstoff säureinstabil ist, d.h. von der Magensäure abgebaut, von der Säure zu früh aktiviert oder chemisch verändert wird. Sie werden auch verwendet, wenn Wirkstoffe gezielt im Dünn- oder Dickdarm freigesetzt werden sollen und um unerwünschte Wirkungen in der Speiseröhre und im Magen zu vermeiden, zum Beispiel eine Reizung der Schleimhaut.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Magensaftresistente Tabletten werden in der Regel ganz eingenommen. Sie sollen üblicherweise nicht geteilt, zerkleinert oder gekaut werden, um den Überzug nicht zu zerstören.

Während und nach einer Mahlzeit steigt der pH-Wert des Magens an und kann kurzfristig Werte über 6 erreichen. Damit der Wirkstoff nicht zu früh freigesetzt wird, müssen viele magensaftresistente Tabletten mindestens 30 bis 60 Minuten vor dem Essen verabreicht werden. So auch die Acetylsalicylsäure 100 mg (min. 30 Minuten).

Anstieg des Magen-pH nach einer Mahlzeit, modifiziert nach einer Untersuchung von Malagelada et al., 1976. Zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Übrigens: Bei einem akuten Herzinfarkt sollen die magensaftresistenten Tabletten mit Acetylsalicylsäure 100 mg zerdrückt oder zerkaut werden, um eine schnelle Absorption zu erzielen.

Experimente

Das Verhalten der Tabletten kann mit einer Säure wie der Salzsäure resp. einer Base untersucht werden.

siehe auch

Tabletten, Darreichungsformen, Methacrylsaeure-Ethylacrylat-Copolymer-Dispersion, Celluloseacetatphthalat

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Davies N.M. Sustained release and enteric coated NSAIDs: are they really GI safe? J Pharm Pharm Sci, 1999, 2(1), 5-14 Pubmed
Dressman J.B. et al. Upper gastrointestinal (GI) pH in young, healthy men and women. Pharm Res, 1990, 7(7), 756-61 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Fachliteratur
Lehrbücher der pharmazeutischen Technologie
Malagelada J.R. et al. Measurement of gastric functions during digestion of ordinary solid meals in man. Gastroenterology, 1976, 70(2), 203-10 Pubmed
Produkteinformationen
Zhang W., Ding C., Zheng S. Enteric-coated mycophenolate sodium: an update. Int J Clin Pract Suppl, 2014, 181, 1-3 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.