Olodaterol
Arzneimittelgruppen Bronchodilatatoren Beta2-Sympathomimetika (LABA)Olodaterol ist ein bronchienerweiternder Wirkstoff aus der Gruppe der Beta2-Sympathomimetika, der zur symptomatischen Dauerbehandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) verabreicht wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an Beta2-Adrenozeptoren, was die glatte Muskulatur in den Atemwegen entspannt. Das Arzneimittel hat eine lange Wirkdauer von mindestens 24 Stunden und muss daher nur einmal täglich zur selben Tageszeit inhaliert werden (VLABA). Dazu sind jeweils zwei Sprühstösse notwendig. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Entzündungen des Nasenrachenraums, Schwindel und ein Hautausschlag.synonym: Olodaterolum, Olodateroli hydrochloridum, Olodaterolhydrochlorid, BI 1744 CL
ProdukteOlodaterol wurde in der Schweiz im Jahr 2014 als Lösung zur Inhalation zugelassen (Striverdi®). Im Jahr 2016 kam zusätzlich eine Fixkombination mit Tiotropiumbromid in den Handel (Spiolto®). Beide Arzneimittel werden mit dem Respimat® verabreicht.
Struktur und EigenschaftenOlodaterol (C21H26N2O5, Mr = 386.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Olodaterolhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser nur wenig löslich ist. Es ist als reines R-Enantiomer enthalten und strukturell eng mit Formoterol verwandt.
Olodaterol (ATC R03AC19 
) hat bronchienerweiternde und leicht entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Agonismus an Beta2-Adrenozeptoren. Dies stimuliert Adenylylcyclasen (Adenylatcyclasen) und erhöht so die Bildung von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP). cAMP entspannt die glatten Muskelzellen in den Atemwegen und vermittelt so eine Bronchienerweiterung. Olodaterol hat einen schnellen Wirkungseintritt und eine lange Wirkdauer von mindestens 24 Stunden (VLABA, very long acting β2-agonist).
Wirkmechanismus der Beta2-Sympathomimetika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur symptomatischen Dauerbehandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Lösung wird einmal täglich und immer zur selben Tageszeit inhaliert. Eine Dosis umfasst zwei Sprühstösse. Es muss also immer zweimal hintereinander inhaliert werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Asthma
- Akuter Bronchospasmus
- Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenArzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit den folgenden Substanzen beschrieben:
- Sympathomimetika: Verstärkung der unerwünschten Wirkungen
- Xanthin-Derivate, Steroide und Diuretika: Hypokaliämie
- Betablocker: Abschwächung der Wirkungen
- MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Wirkstoffe, welche das QT-Intervall verlängern: Kardiovaskuläre Nebenwirkungen
- Potente CYP- und P-Glykoprotein-Hemmer wie Ketoconazol: Zunahme der systemischen Verfügbarkeit
- Andere Wirkstoffe, die im Anschluss inhaliert werden: Erhöhung der Verfügbarkeit
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Entzündungen des Nasenrachenraums (Nasopharyngitis), Schwindel und ein Hautausschlag.
Olodaterol hat wie andere Beta2-Sympathomimetika kardiovaskuläre Effekte (Pulserhöhung, Blutdruckerhöhung, EKG-Veränderungen) und kann das QT-Intervall verlängern. Es kann einen paradoxen Bronchospasmus auslösen und zu einer Hypokaliämie und einer Hyperglykämie führen.
siehe auchBeta2-Sympathomimetika, Tiotropiumbromid, Bronchodilatatoren, Aerosole
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Bouyssou T., Casarosa P., Naline E., Pestel S., Konetzki I., Devillier P., Schnapp A. Pharmacological characterization of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist exerting a 24-hour-long duration of action in preclinical models. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 334(1), 53-62 Pubmed
- Bouyssou T., Hoenke C., Rudolf K., Lustenberger P., Pestel S., Sieger P., Lotz R., Heine C., Büttner F.H., Schnapp A., Konetzki I. Discovery of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist with a 24 h bronchodilatory efficacy. Bioorg Med Chem Lett, 2010, 20(4), 1410-4 Pubmed
- Casarosa P., Kollak I., Kiechle T., Ostermann A., Schnapp A., Kiesling R., Pieper M., Sieger P., Gantner F. Functional and biochemical rationales for the 24-hour-long duration of action of olodaterol. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(3), 600-9 Pubmed
- Gibb A., Yang L.P. Olodaterol: first global approval. Drugs, 2013, 73(16), 1841-6 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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