Nalmefen
Arzneimittelgruppen Opioid-AntagonistenNalmefen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Rezeptor-Modulatoren, der zur Reduktion des Alkoholkonsums bei Patienten mit einer Alkoholabhängigkeit eingesetzt wird. Die Tabletten werden nach Bedarf einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht und reduzieren das Verlangen nach Alkohol. Die Effekte beruhen auf der Interaktion mit Opioid-Rezeptoren. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Schwindel, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen. Nalmefen ist strukturell eng mit Naltrexon verwandt, soll aber nicht lebertoxisch sein. synonym: Nalmefene, Nalmefenum, Nalmefeni hydrochloridum dihydricum, Nalmefenhydrochlorid, Nalmetren, CPH-101
ProdukteNalmefen ist in Form von Filmtabletten im Handel (Selincro®). In der Schweiz erfolgte die Zulassung im Jahr 2014.
Nalmefen ist in anderen Ländern auch in anderen Darreichungsformen erhältlich, zum Beispiel als Injektionslösung oder Nasenspray für die Behandlung einer Opioid-Überdosis. In den USA wurde im Jahr 2024 auch ein Autoinjektor zugelassen.
Struktur und EigenschaftenNalmefen (C21H25NO3, Mr = 339.4 g/mol) ist strukturell eng mit Naltrexon verwandt, von welchem es abgeleitet ist. Im Arzneimittel liegt es als Nalmefenhydrochlorid und Dihydrat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser gut löslich ist. Es wird auch als Nalmefene und Nalmetren bezeichnet.
Nalmefen (ATC N07BB05 
) hat opioid-antagonistische Eigenschaften an den μ- und δ-Rezeptoren und ist ein partieller Agonist am κ-Rezeptor. Es wird deshalb als Opioid-Rezeptor-Modulator bezeichnet. Die Wirkungen setzen im Belohnungssystem des Gehirns an. Das Medikament reduziert den Alkoholkonsum bei einer Alkoholabhängigkeit.
Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Zur Reduktion des Alkoholkonsums bei erwachsenen Patienten mit einer Alkoholabhängigkeit, deren Alkoholkonsum sich auf einem hohen Risikoniveau befindet, bei denen keine körperlichen Entzugserscheinungen vorliegen und für die keine sofortige Entgiftung erforderlich ist.
- Zur Aufhebung der Wirkungen von Opioiden (als Injektionslösung oder Nasenspray, USA).
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden nach Bedarf eingenommen, vorzugsweise eine bis zwei Stunden vor dem erwarteten Alkoholkonsum. Die Tabletten werden maximal einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Gleichzeitige Einnahme von Opioiden (Analgetika)
- Bestehende oder kurz zurückliegende Opioidabhängigkeit
- Akute Opioid-Entzugssymptome
- Kürzliche Anwendung von Opioiden
- Schwere Leberfunktionsstörung
- Schwere Nierenfunktionsstörung
- Kürzlich aufgetretene akute Alkoholentzugserscheinungen (wie Halluzinationen, Krampfanfälle, Delirium tremens)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenNalmefen wird hauptsächlich von UGT2B7 zu Nalmefen-3-O-Glucuronid metabolisiert. Wechselwirkungen sind mit UGT2B7-Inhibitoren möglich. Dazu gehören zum Beispiel Diclofenac, Fluconazol, Medroxyprogesteronacetat und Meclofenaminsäure. Interaktionen können auch mit UGT-Induktoren auftreten. Opioide können die Effekte von Nalmefen aufheben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Schwindel, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen. Im Unterschied zu Naltrexon soll Nalmefen nicht lebertoxisch sein.
siehe auchNaltrexon, Alkoholabhängigkeit
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA, EU)
- Chumpa A. Nalmefene hydrochloride. Pediatr Emerg Care, 1999, 15(2), 141-3 Pubmed
- Keating G.M. Nalmefene: a review of its use in the treatment of alcohol dependence. CNS Drugs, 2013, 27(9), 761-72 Pubmed
- Mann K., Bladström A., Torup L., Gual A., van den Brink W. Extending the Treatment Options in Alcohol Dependence: A Randomized Controlled Study of As-Needed Nalmefene. Biol Psychiatry, 2012 Pubmed
- Mason B.J., Salvato F.R., Williams L.D., Ritvo E.C., Cutler R.B. A double-blind, placebo-controlled study of oral nalmefene for alcohol dependence. Arch Gen Psychiatry, 1999, 56(8), 719-24 Pubmed
- Soyka M, Rösner S. Nalmefene for treatment of alcohol dependence. Expert Opin Investig Drugs, 2010, 19(11), 1451-9 Pubmed
- Spence D. Bad medicine: nalmefene in alcohol misuse. BMJ, 2014, 348, g1531 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen