Naltrexon
Arzneimittelgruppen Opioid-AntagonistenNaltrexon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Antagonisten, der die Effekte exo- und endogener Opioide aufhebt. Es wird in Form von Tabletten zur medikamentösen Entwöhnung nach einem erfolgreichen Entzug bei Opioid- oder Alkoholabhängigen eingesetzt. Das Medikament wird in der Regel einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Muskel- und Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Unruhe, Nervosität, Schwäche und ein leichter Blutdruckanstieg. Naltrexon ist dosisabhängig lebertoxisch, was bei der Behandlung berücksichtigt werden muss. Die Anwendung bei einer Opioidabhängigkeit ist umstritten.synonym: Naltrexonum, Naltrexoni hydrochloridum PhEur, Naltrexonhydrochlorid
ProdukteNaltrexon ist in Form von Filmtabletten im Handel (Naltrexin®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2003 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenNaltrexon (C20H23NO4, Mr = 341.40 g/mol) ist ein synthetisch hergestelltes Opioid, das mit Oxymorphon verwandt ist. Es liegt in Arzneimitteln als Naltrexonhydrochlorid vor, ein weisses, hygroskopisches Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.
Der Wirkstoff hat eine ähnliche Struktur wie Naloxon, trägt aber an Stelle einer Allylgruppe am Stickstoff eine Cyclopropylmethylgruppe und kann deshalb peroral als Tablette verabreicht werden. Naltrexon hat einen hohen First-Pass-Metabolismus und einen aktiven Metaboliten (6-β-Naltrexol).
Naltrexon (ATC N07BB04 
) ist ein kompetitiver Antagonist an Opioid-Rezeptoren und hebt die Effekte exo- und endogener Opioide auf. Es wirkt unterstützend zur Rückfallsprophylaxe nach einem Opioidentzug. Bei einer Alkoholabhängigkeit und dem Verlangen nach Alkohol spielen endogene Opioide wie die Endorphine eine wichtige Rolle.
Deshalb kann mit Naltrexon auch eine Alkoholabhängigkeit beeinflusst werden. Naltrexon hat selbst keine opioiden Eigenschaften und macht nicht abhängig.
Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Entwöhnung bei einer Opioid- oder Alkoholabhängigkeit nach erfolgreicher Entgiftung. Der Einsatz bei weiteren Anwendungsgebieten wird diskutiert, zum Beispiel bei anderen Suchterkrankungen.
In den USA ist eine Fixkombination mit Morphin erhältlich und eine Fixkombination mit Bupropion wurde im Jahr 2014 für die Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit zugelassen (siehe unter Naltrexon-Bupropion).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich verabreicht. Es sind auch alternative Dosisierungsschemata möglich. Während der Behandlung muss der Patient unbedingt opiatfrei sein! Deshalb wird in ärztlicher Behandlung vorgängig ein Naloxon-Test durchgeführt.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Vor und während eines Opioidentzugs
- Schwere Leber- oder Nierenerkrankungen
- Gleichzeitige Verabreichung von Opioid-Analgetika
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenNaltrexon hebt auch die erwünschten Wirkungen von Opioiden auf, zum Beispiel wenn diese als Schmerzmittel oder Hustenmittel verwendet werden. Im Allgemeinen sollen während der Behandlung keine Opioide gegeben werden. Falls dies in einer Notfallsituation trotzdem notwendig ist, muss unter Umständen die Dosis erhöht werden. Naltrexon scheint nicht mit CYP450 zu interagieren.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Muskel- und Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Unruhe, Nervosität, Schwäche und ein leichter Blutdruckanstieg. Naltrexon ist dosisabhängig lebertoxisch, kann die Leberenzyme erhöhen und eine Leberentzündung verursachen. Es hat eine geringe therapeutische Breite.
Das Naltrexon-Derivat → Nalmefen soll nicht hepatotoxisch sein (Selincro®).
siehe auchNaloxon, Methylnaltrexon, Nalmefen, Naltrexon-Bupropion, Alkoholabhängigkeit
Literatur- Anton R.F. Naltrexone for the management of alcohol dependence. N Engl J Med, 2008, 359(7), 715-21 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- George S., Ekhtiari H. Naltrexone in the treatment of opioid dependence. Br J Hosp Med (Lond), 2010, 71(10), 568-70 Pubmed
- Minozzi S., Amato L., Vecchi S., Davoli M., Kirchmayer U., Verster A. Oral naltrexone maintenance treatment for opioid dependence. Cochrane Database Syst Rev, 2011, CD001333 Pubmed
- Ray L.A., Chin P.F., Miotto K. Naltrexone for the treatment of alcoholism: clinical findings, mechanisms of action, and pharmacogenetics. CNS Neurol Disord Drug Targets, 2010, 9(1), 13-22 Pubmed
- Sigmon S.C., Bisaga A., Nunes E.V., O'Connor P.G., Kosten T., Woody G. Opioid detoxification and naltrexone induction strategies: recommendations for clinical practice. Am J Drug Alcohol Abuse, 2012, 38(3), 187-99 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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