Umeclidiniumbromid
Arzneimittelgruppen Bronchodilatatoren Parasympatholytika LAMAUmeclidiniumbromid ist ein bronchienerweiternder Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika, der alleine oder in Fixkombination mit dem Beta2-Agonisten Vilanterol zur Behandlung der COPD eingesetzt wird. Im Unterschied zu früheren Wirkstoffen aus dieser Gruppe ist es langwirksam und muss daher nur einmal täglich inhaliert werden. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an Muskarin-Rezeptoren. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege und Husten. synonym: Umeclidinium, Umeclidinii bromidum, Umeclidinium bromidum, GSK573719
ProdukteUmeclidiniumbromid ist als Pulver zur Inhalation als Monopräparat (Incruse® Ellipta®) und als Fixkombination mit Vilanterol (Anoro® Ellipta®, LAMA-LABA-Kombination) im Handel. Es wurde in der Schweiz im Jahr 2014 zugelassen.
Im Jahr 2017 wurde in der EU eine Kombination von Umeclidiniumbromid, Fluticasonfuroat und Vilanterol freigegeben (Trelegy® Ellipta®), in der Schweiz im Jahr 2018.
Struktur und EigenschaftenUmeclidiniumbromid (C29H34BrNO2, Mr = 508.5 g/mol) ist ein Chinuclidin-Derivat, das mit Atropin strukturell verwandt ist. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist.
Umeclidiniumbromid (ATC R03BB07 
) hat anticholinerge und bronchienerweiternde Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an Muskarin-Rezeptoren am glatten Muskel der Atemwege. Umeclidiniumbromid hebt die Wirkungen des bronchienverengenden Acetylcholins auf.
Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur bronchienerweiternden Langzeitbehandlung der chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung (COPD).
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich inhaliert. Dies im Unterschied zu früheren Wirkstoffen aus dieser Gruppe, wie zum Beispiel Ipratropiumbromid.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAufgrund der Bronchienerweiterung kann Umeclidiniumbromid die pulmonale Absorption anderer Wirkstoffe erhöhen. Umeclidinium ist ein Substrat von P-Glykoprotein und CYP2D6. Dies scheint klinisch aber nicht relevant zu sein.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege und Husten. Gelegentlich wurde über Vorhofflimmern und eine schnelle Herzfrequenz berichtet (Tachykardie).
siehe auchCOPD, Vilanterol, LAMA, Parasympatholytika, Bronchodilatatoren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Decramer M. et al. Bronchodilation of umeclidinium, a new long-acting muscarinic antagonist, in COPD patients. Respir Physiol Neurobiol, 2013, 185(2), 393-9 Pubmed
- Donohue J.F., Anzueto A., Brooks J., Mehta R., Kalberg C., Crater G. A randomized, double-blind dose-ranging study of the novel LAMA GSK573719 in patients with COPD. Respir Med, 2012, 106(7), 970-9 Pubmed
- Salmon M. et al. Pharmacological Characterization of GSK573719 (Umeclidinium): A Novel, Long-Acting, Inhaled Antagonist of the Muscarinic Cholinergic Receptors for Treatment of Pulmonary Diseases. J Pharmacol Exp Ther, 2013, 345(2), 260-70 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Umeclidinium, Vilanterolum
Unternehmen: GlaxoSmithKline AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiasthmatika: Inhalative Sympathomimetika / Beta2-Sympathomimetika
Wirkstoffe: Umeclidinium
Unternehmen: GlaxoSmithKline AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiasthmatika
Wirkstoffe: Fluticasoni furoas, Umeclidinium, Vilanterolum
Unternehmen: GlaxoSmithKline AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiasthmatika: Inhalative Sympathomimetika / Beta2-Sympathomimetika