Valproinsäure (Valproat) Arzneimittelgruppen Antiepileptika

Die Valproinsäure ist ein krampflösender Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika für die Behandlung von Epilepsien, Krampfanfällen und manischer Episoden bei der bipolaren Störung. Der Wirkstoff wird wird auch als Valproat bezeichnet, weil häufig das Natriumsalz Natriumvalproat verwendet wird. Die Arzneimittel werden peroral und parenteral verabreicht. Die Valproinsäure ist fruchtschädigend (teratogen) und darf nicht während der Schwangerschaft und nicht von Frauen im gebärfähigen Alter verwendet werden, die nicht alle Bedingungen des Schwangerschaftsverhütungsprogramms erfüllen. Die Medikamente können viele unerwünschten Wirkungen verursachen und haben hepatotoxische Eigenschaften. Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Übelkeit und Tremor. Sie haben zudem ein hohes Interaktionspotenzial.

synomym: Acidum valproicum PhEur, Natrii valproas PhEur, Natriumvalproat, Valproic acid, Valproat, Valproate, Valproate sodium

Produkte

Die Valproinsäure ist in Form von Filmtabletten, Retardtabletten, Minitabletten (Minipacks), Kapseln, als Injektionspräparat, Sirup und Lösung im Handel (Depakine®, Generika). Sie ist in der Schweiz seit dem Jahr 1972 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Die Valproinsäure (C₈H₁₆O₂, M_r = 144.2 g/mol) oder 2-Propylpentansäure ist eine farblose bis schwach gelbliche, klare und schwach viskose Flüssigkeit, die in Wasser sehr schwer löslich ist. Die Carbonsäure liegt in Arzneimitteln häufig in Form des Natriumsalzes Natriumvalproat vor, ein weisses, kristallines und hygroskopisches Pulver, das in Wasser sehr leicht löslich ist.

Wirkungen

Die Valproinsäure (ATC N03AG01 ) hat antiepileptische Eigenschaften. Die Effekte werden unter anderem auf verstärkte Wirkungen des inhibitorischen Neurotransmitters GABA zurückgeführt. Dies durch Inhibition des metabolischen Enzyms GABA-Transaminase. Die Halbwertszeit beträgt im Mittel etwa 10 Stunden.

Indikationen

• Epilepsien
• Epileptische Krampfanfälle
• Manische Episoden bei der bipolaren Störung (Stimmungsstabilisierer)

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Die Arzneimittel werden peroral und parenteral verabreicht.

In der Apotheke muss laut der Fachinformation aufgrund der teratogenen Eigenschaften bei jeder Abgabe des Medikaments eine Patientenkarte ausgehändigt werden.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Schwangerschaft, die Valproinsäure hat fruchtschädigende (teratogene) Eigenschaften.
• Junge Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter, die nicht alle Bedingungen des Schwangerschaftsverhütungsprogramms erfüllen.
• Hepatitis
• Schwere Hepatitis in der Anamnese oder in der Familienanamnese, insbesondere medikamentöser Art.
• Hepatische Porphyrie
• Patienten mit bekannten mitochondrialen Erkrankungen, die durch Mutationen in dem das mitochondriale Enzym Polymerase Gamma (POLG) kodierenden Kerngen verursacht sind (beispielsweise das Alpers-Huttenlocher-Syndrom), sowie Kinder im Alter von unter zwei Jahren, bei denen der Verdacht auf eine POLG-assoziierte Erkrankung besteht.
• Patienten mit bekannten Störungen des Harnstoffzyklus

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Die Valproinsäure ist ein Inhibitor von CYP2C9 und CYP3A und kann entsprechende Wechselwirkungen verursachen. Sie hat ein hohes Interaktionspotenzial mit zahlreichen Wirkstoffen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit und Tremor.

Weitere häufige Nebenwirkungen sind:

• Blutbildstörungen
• Taubheit
• Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall
• Zahnfleischerkrankungen (gingivale Hyperplasie), Mundschleimhautentzündung
• Gewichtszunahme
• Hyponatriämie
• Extrapyramidale Störungen, Stupor, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörungen, Kopfschmerzen, Nystagmus, Benommenheit
• Verwirrtheit, Aggressivität, Unruhe, Aufmerksamkeitsstörungen
• Harninkontinenz
• Dysmenorrhö
• Haarausfall, Nagelveränderungen
• Blutungen

Die Valproinsäure hat lebertoxische Eigenschaften und kann selten eine Pankreatitis verursachen. Sie kann zu einem Carnitinmangel beitragen.

siehe auch

Antiepileptika, Carbonsäuren, Pivalinsäure

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Bowden C.L. Valproate. Bipolar Disord, 2003, 5(3), 189-202 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Leistikow N. et al. Is Valproate Reasonable? Am J Psychiatry, 2021, 178(1), 99 Pubmed 
• Owens M.J., Nemeroff C.B. Pharmacology of valproate. Psychopharmacol Bull, 2003, 37 Suppl 2, 17-24 Pubmed 
• Thomas R.H. Valproate: life-saving, life-changing. Clin Med (Lond), 2018, 18(Suppl 2), s1-s8 Pubmed 
• Wieck A., Jones S. Dangers of valproate in pregnancy. BMJ, 2018, 361, k1609 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 28.4.2024 geändert.
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