Zolmitriptan Arzneimittelgruppen Triptane

Zolmitriptan ist ein gefässverengender Wirkstoff aus der Gruppe der Triptane zur Akutbehandlung der Migräne und von Cluster-Kopfschmerzen. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Bindung an Serotonin-5HT1D- und -5HT1B-Rezeptoren. Bei der Verabreichung müssen die tiefe maximale Tagesdosis und das Dosierungsintervall beachtet werden. Zolmitriptan ist in Form von Filmtabletten, Schmelztabletten und als Nasenspray erhältlich. Am schnellsten wird die Wirkung mit dem Nasenspray erreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Herzklopfen, Muskelschwäche und Muskelschmerzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Wärmegefühl, Gefühlsstörungen und Schwäche. Zolmitriptan wird von CYP1A2 metabolisiert und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich.

synonym: Zolmitriptanum, 311C90

Produkte

Zolmitriptan ist in Form von Filmtabletten, Schmelztabletten und als Nasenspray im Handel (Zomig®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1997 zugelassen. Generika kamen im Jahr 2012 in den Handel.

Struktur und Eigenschaften

Zolmitriptan (C₁₆H₂₁N₃O₂, M_r = 287.4 g/mol) ist ein Indol- und Oxazolidinon-Derivat, das strukturell mit Serotonin verwandt ist. Es liegt als reines S-Enantiomer und als weisses Pulver vor, das in Wasser löslich ist. Zolmitriptan ist lipophiler als Sumatriptan. Als Strukturelement ist das Halluziniogen DMT enthalten.

Wirkungen

Zolmitriptan (ATC N02CC03 ) hat intrakranial gefässverengende und entzündungshemmende Eigenschaften und führt zu einer leichten Erhöhung des Blutdrucks. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Bindung an Serotonin-5HT1D- und -5HT1B-Rezeptoren. Zolmitriptan hat eine kurze Halbwertszeit von 2.5 bis 3 Stunden. In der Leber wird der aktive Metabolit N-Desmethylzolmitriptan (183C91) gebildet, der an den Effekten beteiligt ist.

Indikationen

Zur Akutbehandlung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura und Cluster-Kopfschmerzen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel soll so bald wie möglich beim Eintreten der Symptome verabreicht werden. Bei der Behandlung müssen die tiefe maximale Tagesdosis und das Dosierungsintervall beachtet werden. Die Absorption wird von gleichzeitig eingenommener Nahrung kaum beeinflusst. Die Schmelztabletten können ohne Wasser und bei Übelkeit eingenommen werden. Der Nasenspray hat gegenüber den Tabletten einen schnelleren Wirkungseintritt.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Hemiplegische Migräne
• Basiliaris-Migräne
• Ischämische Herzerkrankungen
• Myokardinfarkt
• Prinzmetal-Angina
• Unzureichend eingestellter Bluthochdruck

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionenn

Zolmitriptan wird hauptsächlich von CYP1A2 und in einem geringeren Ausmass von MAO-A metabolisiert. Bei einer Verabreichung von CYP1A2-Hemmern kann die Plasmakonzentration erhöht sein. Es wird eine Dosisreduktion empfohlen. Zwei starke solche Hemmer sind Fluvoxamin und Ciprofloxacin.

Eine weitere Wechselwirkung ist mit MAO-Hemmern möglich.

Bei der gleichzeitigen Einnahme serotonerger Arzneimittel kann ein Serotoninsyndrom auftreten. Zolmitriptan soll nicht mit Mutterkornalkaloiden kombiniert werden, weil diese eine zusätzliche gefässverengende Wirkung haben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Herzklopfen, Muskelschwäche und Muskelschmerzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Wärmegefühl, Gefühlsstörungen und Schwäche.

Im Hals, im Nacken, im Kiefer, in den Händen, in den Füssen und im Brustkorb kann ein und ein Schwere-, Enge-, Schmerz- oder Druckgefühl auftreten.

Zolmitriptan hat wie andere Triptane das Potenzial für eine Verengung der Koronararterien. Sehr selten ist über schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie beispielsweise einen Herzinfarkt oder eine Angina pectoris berichtet worden.

siehe auch

Triptane, Kopfschmerz bei Medikamentenübergebrauch, Serotoninsyndrom

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Dowson A.J., Almqvist P. Part III: the convenience of, and patient preference for, zolmitriptan orally disintegrating tablet. Curr Med Res Opin, 2005, 21 Suppl 3, S13-7 Pubmed 
• Dowson A.J., Charlesworth B. Review of zolmitriptan and its clinical applications in migraine. Expert Opin Pharmacother, 2002, 3(7), 993-1005 Pubmed 
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• Rapoport A.M., Bigal M.E., Tepper S.J., Sheftell F.D. Zolmitriptan (Zomig). Expert Rev Neurother, 2004, 4(1), 33-41 Pubmed 
• Spencer C.M., Gunasekara N.S., Hills C. Zolmitriptan: a review of its use in migraine. Drugs, 1999, 58(2), 347-74 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 26.5.2023 geändert.
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