Valsartan Arzneimittelgruppen Sartane

Valsartan ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Sartane, der für die Behandlung eines Bluthochdruck, bei einer Herzinsuffizienz und zur Vorbeugung nach einem Herzinfarkt eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an den AT1-Rezeptor, wodurch die physiologischen Effekte von Angiotensin II, einer starken gefässverengenden Substanz, aufgehoben werden. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Nebenwirkungen gehören virale Infektionen, Benommenheit, eine orthostatische Hypotonie und erhöhte Kreatinin- und Harnstoffwerte im Blut.

synonym: Valsartanum PhEur

Produkte

Valsartan ist in Form von Filmtabletten im Handel und seit 1996 zugelassen (Diovan®, Generika). Der Wirkstoff wird auch fix mit anderen Wirkstoffen kombiniert:

• Hydrochlorothiazid (Co-Diovan®, Exforge® HCT mit Amlodipin, Generika)
• Amlodipin (Exforge®, Generika)
• Sacubitril (Entresto®)

Valsartan-Skandal:

Im Juli 2018 mussten zahlreiche Generika vom Markt zurückgerufen werden, weil bei der Produktion des Wirkstoffs beim Zulieferer Zhejiang Huahai Pharmaceutical einzelne Chargen mit der karzinogenen Substanz N-Nitrosodimethylamin verunreinigt wurden. Nicht alle Arzneimittel waren betroffen. Die Medikamente wurden bis auf die Stufe Detailhandel zurückgerufen. Diese Verunreinigung ist nach einer Änderung des Produktionsprozesses ab dem Jahr 2012 entstanden.

Struktur und Eigenschaften

Valsartan (C₂₄H₂₉N₅O₃, M_r = 435.5 g/mol) ist ein nicht peptidisches Biphenyltetrazolderivat. Der Wirkstoff enthält die Aminosäure Valin (Abkürzung: Val), welche ihm seinen Namen verleiht (Val-Sartan). Valsartan liegt als weisses, hygroskopisches Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich.

Wirkungen

Valsartan (ATC C09CA03 ) hat blutdrucksenkende Eigenschaften, indem es die physiologischen Effekte von Angiotensin II aufhebt. Angiotensin II besitzt eine starke gefässverengende Wirkung und steigert die Aldosteronfreisetzung, was wiederum eine vermehrte Wasser- und Natriumretention bewirkt. Die Effekte von Valsartan beruhen auf dem selektiven Antagonismus am AT1-Rezeptor.

Wirkmechanismus der Sartane, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

• Essentielle Hypertonie (Bluthochdruck)
• Herzinsuffizienz (Herzschwäche)
• Langzeitprophylaxe nach einem Herzinfarkt

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosis ist abhängig vom Anwendungsgebiet. Das Arzneimittel kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden, sollte jedoch immer zur gleichen Tageszeit verabreicht werden.

Kontraindikationen

• Überempflindlichkeit
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Schwere Nierenfunktionsstörung
• Hereditäres Angioödem
• Patienten, die während der Behandlung mit einem ACE-Hemmer oder einem Sartan ein angioneurotisches Ödem entwickelt haben
• Gleichzeitige Anwendung von Sartanen oder ACE-Hemmern mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus sowie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Valsartan hat ein Potential für Wechselwirkungen. Interaktionen wurden unter anderem mit anderen Inhibitoren des RAAS, mit Lithium, Mitteln, welche den Kaliumspiegel erhöhen und mit NSAR beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Nebenwirkungen gehören virale Infektionen, Benommenheit, eine orthostatische Hypotonie und erhöhte Kreatinin- und Harnstoffwerte im Blut.

siehe auch

Sartane, Renin-Angiotensin-System, ACE-Hemmer, Hyperkaliämie

Literatur

• Arzneimittelfachinformation (CH, D)
• Black H.R., Bailey J., Zappe D., Samuel r. Valsartan: more than a decade of experience. Drugs, 2009, 69(17), 2393-414 Pubmed 
• De Gasparo M. New basic science initiatives with the angiotensin II receptor blocker valsartan. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst, 2000, 1(2), 3-5 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Kondrack R., Mohiuddin S. Valsartan/hydrochlorothiazide: pharmacology and clinical efficacy. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2009, 5(9), 1125-34 Pubmed 
• Langtry H.D., McClellan K.J. Valsartan/hydrochlorothiazide. Drugs, 1999, 57(5), 751-5 Pubmed 
• Mistry N.B., Westhelm A.S., Kjeldsen S.E. The angiotensin receptor antagonist valsartan: a review of the literature with a focus on clinical trials. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(5), 575-81 Pubmed 
• Wagstaff A.J. Valsartan/hydrochlorothiazide: a review of its use in the management of hypertension. Drugs, 2006, 66(14), 1881-901 Pubmed 
• Wellington K., Faulds D.M. Valsartan/hydrochlorothiazide: a review of its pharmacology, therapeutic efficacy and place in the management of hypertension. Drugs, 2002, 62(13), 1983-2005 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 21.9.2024 geändert.
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