Tirzepatid Arzneimittelgruppen Antidiabetika GIP- und GLP-1-Rezeptor-Agonisten

Tirzepatid ist ein antidiabetischer Wirkstoff aus der Gruppe der dualen GIP- und GLP-1-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes sowie für Übergewicht und Adipositas. Es handelt sich um ein modifiziertes Peptid, das ausgehend von GIP entwickelt wurde. Tirzepatid erhöht die Insulinausschüttung, senkt die Glucagon- und Glucosespiegel, verzögert die Magenentleerung und reduziert das Körpergewicht. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus an den GIP- und GLP-1-Rezeptoren. Das Arzneimittel wird einmal pro Woche als subkutane Injektion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, ein verminderter Appetit, Verstopfung, Dyspepsie und Bauchschmerzen.

synonym: Tirzepatidum, Tirzepatide, LY3298176

Produkte

Tirzepatid wurde in den USA und in der Schweiz im Jahr 2022 als Injektionslösung zugelassen (Mounjaro®). Als Schlankheitsmittel wurde es in den USA erstmals im Jahr 2023 registriert (Zepbound®).

Struktur und Eigenschaften

Tirzepatid (C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈, M_r = 4813.53 g/mol) ist ein modifiziertes Peptid, das aus 39 Aminosäuren besteht und ausgehend von der Sequenz von GIP entwickelt wurde. An ein Lysin ist über einen Linker eine C20-Fettsäure gebunden. Sie verlängert die Wirkdauer (Halbwertszeit) durch die Proteinbindung an Albumin.

Wirkungen

Tirzepatid (ATC A10BX16 ) hat antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem dualen Agonismus an den GIP- und GLP-1-Rezeptoren. Tirzepatid verzögert die Magenentleerung, erhöht die Insulinausschüttung und senkt die Glucagonspiegel. Bei beiden Peptiden (GIP, GLP-1) handelt es sich um Inkretine mit einer kurzen Wirkdauer.

• GIP: glucose-dependent insulinotropic polypeptide
• GLP-1: glucagon-like peptide 1

Tirzepatid senkt die nüchternen und postprandialen Glucosekonzentrationen, reduziert die Nahrungsaufnahme und das Körpergewicht.

Im Unterschied zu den schon früher etablierten GLP-1-Rezeptor-Agonisten bindet Tirzepatid zusätzlich an die GIP-Rezeptoren. Die Halbwertszeit beträgt etwa 5 Tage.

Indikationen

• Für die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.
• Für die Behandlung von Übergewicht und Adipositas.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal pro Woche als subkutane Injektion gespritzt.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tirzepatid verzögert die Magenentleerung und kann einen Einfluss auf die Pharmakokinetik peroral verabreichter Medikamente ausüben.

Die Dosis von Sulfonylharnstoffen und Gliniden (Insulinsekretagoga) soll reduziert werden, um das Risiko für eine Hypoglykämie zu verkleinern.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, ein verminderter Appetit, Verstopfung, Dyspepsie und Bauchschmerzen.

Tirzepatid hat in Ratten karzinogene Eigenschaften gezeigt und Schilddrüsenkrebs verursacht. Das Risiko für Menschen ist unbekannt.

siehe auch

Diabetes mellitus Typ 2, GLP-1-Rezeptor-Agonisten, Inkretine, Semaglutid

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Bhagavathula A.S., Vidyasagar K., Tesfaye W. Efficacy and Safety of Tirzepatide in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Phase II/III Trials. Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(10), 991 Pubmed 
• Frías J.P. Tirzepatide: a glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) dual agonist in development for the treatment of type 2 diabetes. Expert Rev Endocrinol Metab, 2020, 15(6), 379-394 Pubmed 
• Min T., Bain S.C. The Role of Tirzepatide, Dual GIP and GLP-1 Receptor Agonist, in the Management of Type 2 Diabetes: The SURPASS Clinical Trials. Diabetes Ther, 2021, 12(1), 143-157 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.10.2024 geändert.
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