Rosuvastatin Arzneimittelgruppen Lipidsenker Statine

Rosuvastatin ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Statine, der zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen und zur Reduktion des Risikos für schwere Herz-Kreislauf-Ereignisse bei Risikopatienten eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der endogenen Cholesterinsynthese durch Inhibition des Enzyms HMG-CoA-Reduktase und auf der verstärkten Aufnahme von LDL-Cholesterin in die Leber. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Verabreichung ist zu jeder Tageszeit möglich, sollte jedoch immer zum selben Zeitpunkt erfolgen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Bauchschmerzen, Schwäche und Übelkeit. Statine können sehr selten zu einer lebensbedrohlichen Auflösung der Skelettmuskulatur führen (Rhabdomyolyse). Im Unterschied zu anderen Vertretern aus dieser Gruppe sind keine Wechselwirkungen über CYP450 zu erwarten.

synonym: Rosuvastatinum, Rosuvastatinum calcicum, Rosuvastatin-Calcium, ZD4522

Produkte

Rosuvastatin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Crestor®, Generika, Auto-Generika). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2006 zugelassen (Niederlande: 2002, EU und USA: 2003). Zulassungsinhaberin ist AstraZeneca. Entwickelt wurde das Statin ursprünglich bei Shionogi in Japan. Rosuvastatin wird auch fix mit Ezetimib kombiniert.

In den USA kamen im Jahr 2016 Generika in den Handel. In der Schweiz erlosch das Patent am 30. Juni 2017.

Struktur und Eigenschaften

Rosuvastatin (C₂₂H₂₈FN₃O₆S, M_r = 481.5 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Rosuvastatin-Calcium vor, ein weisses, amorphes Pulver, das in Wasser kaum löslich ist. Es handelt sich um ein synthetisches Statin.

Wirkungen

Rosuvastatin (ATC C10AA07 ) hat lipidsenkende, entzündungshemmende und pleiotrope Eigenschaften. Es senkt das LDL-Cholesterin, das Gesamtcholesterin, die Triglyceride, ApoB, VLDL-C und hebt den HDL-Cholesterinwert an. Die Effekte beruhen auf der selektiven und kompetitiven Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, welche bei der endogenen Synthese von Cholesterin eine zentrale Rolle spielt.

Rosuvastatin erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche der Leber und steigert damit die Aufnahme und den Abbau von LDL. Es reduziert die Synthese von VLDL in der Leber, was die Anzahl der VLDL- und LDL-Partikel vermindert. Der Wirkstoff hat eine tiefe Bioverfügbarkeit (20 %) und eine lange Halbwertszeit von 19 Stunden. Die Wirkungen treten nach zwei bis vier Wochen ein.

Indikationen

• Zur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels: Hypercholesterinämien, gemischte Dyslipidämie (Typ IIb).
• Zur Verminderung des Risikos für schwere kardiovaskuläre Ereignisse bei Risikopatienten.
• In einigen Ländern weitere Indikationen, zum Beispiel zur Hemmung der Progression einer Arteriosklerose und zur Behandlung einer Hypertriglyceridämie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Filmtabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Einnahme ist zu jeder Tageszeit möglich, sollte jedoch immer zum selben Zeitpunkt erfolgen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Aktive Lebererkrankung
• Schwere Nierenfunktionsstörung
• Myopathie
• Kombination mit Ciclosporin
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Gebärfähige Frauen ohne geeignete Empfängnisverhütung

Bei der 40-mg-Dosierung gelten zusätzliche Kontraindikationen. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Rosuvastatin wird nur zu etwa 10 % metabolisiert, hauptsächlich von CYP2C9. Es ist kein Hemmer und kein Induktor von CYP450-Isoenzymen. Im Unterschied zu anderen Statinen sind keine Wechselwirkungen im Zusammenhang mit CYP450 zu erwarten.

Rosuvastatin ist ein Substrat des heptischen OATP1B1 und des Efflux-Transporters BCRP.

Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden unter anderem mit Antazida, Ciclosporin, Colchicin, Erythromycin, Fenofibrat, Fusidinsäure, Gemfibrozil, Niacin, Proteasehemmern und Vitamin-K-Antagonisten beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Bauchschmerzen, Schwäche und Übelkeit. Statine können sehr selten zu einer lebensbedrohlichen Auflösung der Skelettmuskulatur führen (Rhabdomyolyse). Bei der höheren Dosis (40 mg) ist das Risiko grösser. Rosuvastatin kann die Entstehung eines Diabetes mellitus fördern, vor allem dann, wenn Risikofaktoren vorhanden sind.

siehe auch

Statine

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, D)
• Carswell C.I., Plosker G.L., Jarvis B. Rosuvastatin. Drugs, 2002, 62(14), 2075-85 Pubmed 
• Chong P.H., Yim B.T. Rosuvastatin for the treatment of patients with hypercholesterolemia. Ann Pharmacother, 2002, 36(1), 93-101 Pubmed 
• Culhane N.S., Lettieri S.L., Skae J.R. Rosuvastatin for the treatment of hypercholesterolemia. Pharmacotherapy, 2005, 25(7), 990-1000 Pubmed 
• European Medicines Agency (EMA)
• Olsson A.G., McTaggart F., Raza A. Rosuvastatin: a highly effective new HMG-CoA reductase inhibitor. Cardiovasc Drug Rev, 2002, 20(4), 303-28 Pubmed 
• Zipes D.P. et al. Rosuvastatin: an independent analysis of risks and benefits. MedGenMed, 2006, 8(2), 73 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 26.5.2023 geändert.
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