Opioid-Antagonisten
Arzneimittelgruppen AntidoteOpioid-Antagonisten sind eine Gruppe von Wirkstoffen für die Behandlung einer Opioid-Überdosierung, einer Verstopfung, welche als unerwünschte Wirkung von Opioiden auftritt und für die Therapie einer Alkoholabhängigkeit. Sie heben die Wirkungen der Opioide durch den Antagonismus an den Rezeptoren auf und können peripher und im zentralen Nervensystem wirksam sein. Die Arzneimittel werden peroral, intranasal und parenteral verabreicht. Wechselwirkungen können mit Opioiden und Opioid-Antagonisten auftreten. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen.synonym: Opioid-Rezeptor-Antagonisten
ProdukteOpioid-Antagonisten sind unter anderem in Form von Filmtabletten, Retardtabletten, als Injektionslösungen und Nasensprays im Handel.
Struktur und EigenschaftenOpioid-Antagonisten sind strukturell mit Opioiden und den natürlichen Opiaten verwandt.
Beispiel Nalmefen:
Opioid-Antagonisten heben die Effekte von endogenen und exogenen Opioide an einem oder verschiedenen Opioid-Rezeptoren auf. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an den Bindungsstellen. Sie können peripher oder auch im zentralen Nervensystem wirksam sein. Die peripheren Wirkstoffe überwinden die Blut-Hirn-Schranke nicht.
Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Aufhebung der Wirkungen von Opioiden
- Opioid-Überdosierung, Vergiftung
- Verstopfung, die als unerwünschte Wirkung einer Behandlung mit Opioiden auftritt (z.B Oxycodon).
- Alkoholabhängigkeit
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden peroral, intranasal und parenteral verabreicht. Für die Notfallbehandlung stehen auch Autoinjektoren und Nasensprays zur Verfügung.
Wirkstoffe- Methylnaltrexon (Relistor®)
- Nalmefen (Selincro®)
- Naloxon (Injektionspräparate), Oxycodon und Naloxon (Targin®, Generika)
- Naltrexon (Naltrexin®)
- Naloxegol (Moventig®)
Einige Opioide, wie beispielsweise Buprenorphin, üben einerseits agonistische Effekte aus, sind gleichzeitig aber auch Antagonisten.
Weitere: Naldemedin, Nalorphin
InteraktionenWechselwirkungen können mit Opioiden und Opioid-Antagonisten auftreten.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen. Naltrexon ist dosisabhängig lebertoxisch, kann die Leberenzyme erhöhen und eine Leberentzündung verursachen. Bei einer Opioid-Abhängigkeit ist Vorsicht geboten, weil ein akutes Entzugssyndrom ausgelöst wird.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Barnett V., Twycross R., Mihalyo M., Wilcock A. Opioid antagonists. J Pain Symptom Manage, 2014, 47(2), 341-52 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Gowing L., Ali R., White J.M. Opioid antagonists with minimal sedation for opioid withdrawal. Cochrane Database Syst Rev, 2017, 5(5), CD002021 Pubmed
- Theriot J., Sabir S., Azadfard M. Opioid Antagonists, 2023, StatPearls Publishing Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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