PharmaWiki - Methylnaltrexon

Methylnaltrexon

Methylnaltrexon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Antagonisten, der bei Patienten in der Palliativpflege als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung einer Verstopfung eingesetzt wird, die von Opioiden verursacht wird. Die Effekte beruhen auf dem peripheren Antagonismus an μ-Opioid-Rezeptoren. Die schmerzlindernden Effekte der Opioide im zentralen Nervensystem werden hingegen nicht beeinträchtigt. Das Arzneimittel wird bei Bedarf subkutan gespritzt. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Übelkeit und Flatulenz.

synonym: Methylnaltrexonum, Methylnaltrexonii bromidum, Methylnaltrexonbromid, MNTX

Produkte

Methylnaltrexon ist als Injektionslösung im Handel (Relistor®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2009 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Methylnaltrexon (C₂₁H₂₆NO₄, M_r = 356.4 g/mol) ist ein N-methyliertes Naltrexon. Es liegt in Arzneimitteln als Methylnaltrexonbromid vor.

Wirkungen

Methylnaltrexon (ATC A06AH01 Externer Link ) wirkt einer Verstopfung entgegen, die von Opioiden verursacht wird. Die Effekte beruhen auf dem peripheren Antagonismus an μ-Opioid-Rezeptoren im Darm. Die schmerzlindernden Effekte der Opioide im zentralen Nervensystem werden hingegen nicht beeinträchtigt, weil Methylnaltrexon aufgrund der positiven Ladung nicht über die Blut-Hirn-Schranke gelangt. Die Halbwertszeit liegt zwischen 8 bis 13 Stunden.

Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung der Opioid-induzierten Verstopfung bei Patienten in der Palliativpflege, bei denen übliche abführende Behandlungen ungenügend wirken.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird bei Bedarf subkutan gespritzt. Es handelt sich nicht um eine Dauertherapie. Die Spritzen sollen maximal einmal innert 48 Stunden verabreicht werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Mechanischer gastrointestinaler Verschluss

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Methylnaltrexon soll nicht mit anderen Opioid-Antagonisten kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Übelkeit und Flatulenz.

siehe auch

Opioide und Obstipation, Naltrexon, Opioide, Opioid-Antagonisten

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
Candy B., Jones L., Goodman M.L., Drake R., Tookman A. Laxatives or methylnaltrexone for the management of constipation in palliative care patients. Cochrane Database Syst Rev, 2011, CD003448 Pubmed
Hendrikx J.J., Beijnen J.H., Schellens J.H. Methylnaltrexone. Oncologist, 2009, 14(7), 679-82 Pubmed
Rauck R.L. Treatment of opioid-induced constipation: focus on the peripheral μ-opioid receptor antagonist methylnaltrexone. Drugs, 2013, 73(12), 1297-306 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)