Losartan Arzneigruppen Sartane

Losartan ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Sartane, der zur Behandlung von Bluthochdruck, Herzinsuffizienz und der diabetischen Nephropathie eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Aufhebung der Wirkungen von Angiotensin II am AT1-Rezeptor. Losartan wird auch mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid kombiniert und einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, zentrale Störungen, Verdauungsbeschwerden und tiefer Blutdruck.

synonym: Losartanum, Losartanum kalicum, Losartan-Kalium

Produkte

Losartan ist in Form von Filmtabletten im Handel (Cosaar®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1994 zugelassen und war der erste Wirkstoff aus der Gruppe der Sartane. Losartan wird auch mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid kombiniert (Cosaar® Plus, Generika).

Struktur und Eigenschaften

Losartan (C₂₂H₂₃ClN₆O, M_r = 422.9 g/mol) ist ein Biphenyl-, Imidazol- und Tetrazolderivat. Es liegt in Arzneimitteln als Losartan-Kalium vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist. Losartan ist ein Prodrug und wird im Körper enzymatisch von CYP2C9 und CYP3A4 durch Oxidation der Hydroxymethylseitenkette zu einem aktiven Carbonsäure-Metaboliten umgewandelt. Auch Losartan bindet an den Rezeptor, aber mit einer geringeren Affinität.

Wirkungen

Losartan (ATC C09CA01 ) hat blutdrucksenkende und renoprotektive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Aufhebung der physiologischen Effekte von Angiotensin II am AT1-Rezeptor.

Angiotensin II ist ein Peptidhormon, das direkt an der Entstehung des Bluthochdrucks beteiligt ist. Es besitzt eine starke gefässverengende Wirkung und steigert die Aldosteronfreisetzung, was wiederum eine vermehrte Wasser- und Natriumretention bewirkt.

Wirkmechanismus der Sartane, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

• Behandlung der essentiellen Hypertonie
• Reduktion des Schlaganfallrisikos bei Hypertonikern mit linksventrikulärer Hypertrophie
• Herzinsuffizienz (Kombinationstherapie)
• Diabetische Nephropathie bei hypertonen Typ II-Diabetikern mit einem erhöhten Serumkrea­tinin und Proteinurie

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Schwere Leberinsuffizienz
• Hereditäres Angioödem und früheres Angioödem unter ACE-Hemmern oder Sartanen
• 2. und 3. Trimenon der Schwangerschaft
• Kombination mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen, obere Atemwegsinfektionen, Verdauungsstörungen, tiefer Blutdruck, fühlbare Herzschläge, schneller Puls, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Ödeme und Müdigkeit. Wie andere Sartane und ACE-Hemmer kann Losartan eine Hyperkaliämie verursachen.

siehe auch

Sartane, Renin-Angiotensin-System

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Burnier M., Wuerzner G. Pharmacokinetic evaluation of losartan. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2011, 7(5), 643-9 Pubmed 
• Esmail Z.N., Loewen P.S. Losartan as an alternative to ACE inhibitors in patients with renal dysfunction. Ann Pharmacother, 1998, 32(10), 1096-8 Pubmed 
• Keating G.M. Losartan/Hydrochlorothiazide: a review of its use in the treatment of hypertension and for stroke risk reduction in patients with hypertension and left ventricular hypertrophy. Drugs, 2009, 69(9), 1239-65 Pubmed 
• Sica D.A., Gehr T.W., Ghosh S. Clinical pharmacokinetics of losartan. Clin Pharmacokinet, 2005, 44(8), 797-814 Pubmed 
• Waugh J., Keating G.M. Losartan: in the reduction of stroke risk in patients with hypertension and left ventricular hypertrophy. Am J Cardiovasc Drugs, 2003, 3(5), 371-7 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 17.5.2023 geändert.
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