Everolimus Arzneimittelgruppen Immunsuppressiva Kinasehemmer mTOR-Inhibitoren

Everolimus ist ein immunsuppressiver und antitumoraler Wirkstoffe aus der Gruppe der mTOR-Inhibitoren, der für die Behandlung von Krebserkrankungen, für die Vorbeugung von Organabstossungen und bei einer Epilepsie eingesetzt wird. Es handelt sich um ein Hydroxyethyl-Derivat von Sirolimus (Rapamycin). Die Effekte beruhen auf der Hemmung von mTor (mammalian target of rapamycin). Die Tabletten werden in der Regel einmal oder zweimal täglich und immer entweder mit oder ohne Nahrung und zum selben Zeitpunkt eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Hautausschlag, zentrale Störungen, Geschmacksstörungen, Verdauungsprobleme, Infektionen, Husten und periphere Ödeme. Everolismus ist ein Substrat von CYP3A4 und von P-Glykoprotein und entsprechende Wechselwirkungen müssen beachtet werden.

synonym: Everolimusum, RAD-001

Produkte

Everolimus ist in Form von Tabletten und dispergierbaren Tabletten im Handel (Afinitor®, Certican®, Votubia®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2005 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Everolimus (C₅₃H₈₃NO₁₄, M_r = 958.2 g/mol) liegt als weisses bis schwach gelbes, hygroskopisches Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Es wird halbsynthetisch hergestellt und ist ein Hydroxyethyl-Derivat von Sirolimus (= Rapamycin), ein makrozyklisches Lacton, das aus Streptomyces hygroscopicus gewonnen wird. Dieser Pilz wurde ursprünglich in einer Bodenprobe von den Osterinseln (Rapa Nui) identifiziert.

Wirkungen

Everolimus (ATC L04AA18 ) hat immunsuppressive, antitumorale und antiangiogenetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von mTor (mammalian target of rapamycin). Der Wirkstoff bindet an FKBP12 und dieser Komplex inhibiert mTORC1.

Indikationen

Nicht alle Arzneimittel sind für dieselben Indikationen zugelassen:

• Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen
• Neuroendokrine Tumore pankreatischen Ursprungs
• Neuroendokrine Tumore gastrointestinalen oder pulmonalen Ursprungs
• Nierenzellkarzinom
• Prophylaxe von Organabstossungen bei einem Nieren-, Leber oder Herztransplantat
• Tuberöse Sklerose
• Subependymales Riesenzellastrozytom (SEGA)
• Renale Angiomyolipome
• Refraktäre epileptische Anfällen

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel einmal oder zweimal täglich und immer entweder mit oder ohne Nahrung und zum selben Zeitpunkt eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Everolimus ist ein Substrat von CYP3A4 und von P-Glykoprotein und kann entsprechende Wechselwirkungen verursachen. Während der Behandlung sollen keine Lebendimpfstoffe verabreicht werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

• Mundschleimhautentzündung
• Ausschlag, Juckreiz
• Müdigkeit, Schwäche, Kopfschmerzen
• Durchfall, Geschmacksstörungen, Übelkeit, Erbrechen Appetitmangel, Gewichtsverlust
• Infektionen, Pneumonitis, Husten, Atemstörungen
• Anämie, Hyperglykämie, Hypercholesterinämie
• Periphere Ödeme
• Nasenbluten

siehe auch

Sirolimus, Ciclosporin

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH)
• Dumont F.J. Everolimus. Novartis. Curr Opin Investig Drugs, 2001, 2(9), 1220-34 Pubmed 
• Hirt S.W. et al. Everolimus in heart transplantation: an update. J Transplant, 2013, 2013, 683964 Pubmed 
• Houghton P.J. Everolimus. Clin Cancer Res, 2010, 16(5), 1368-72 Pubmed 
• Kirchner G.I., Meier-Wiedenbach I., Manns M.P. Clinical pharmacokinetics of everolimus. Clin Pharmacokinet, 2004, 43(2), 83-95 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

• Produkte anzeigen (Schweiz)

© PharmaWiki 2007-2024
Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 2.8.2024 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen