Sirolimus (Rapamycin)
Arzneimittelgruppen Immunsuppressiva Kinasehemmer mTOR-InhibitorenSirolimus ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva, der zur Vorbeugung einer Organabstossung nach einer Transplantation eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der T-Lymphozyten-Aktivierung. Das Arzneimittel wird in der Regel einmal täglich unabhängig von der Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören periphere Ödeme, Hypertriglyceridämie, Bluthochdruck, Hypercholesterinämie, Bauchschmerzen, Durchfall, Kopfschmerzen, Fieber, Harnwegsinfektionen, Blutarmut, Übelkeit, Gelenkschmerzen, Schmerzen und eine Thrombozytämie. Sirolimus ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein und hat deshalb ein hohes Interaktionspotential. Arzneimittel-Wechselwirkungen können zu einem Verlust des Effekts und zu einer Abstossung führen. synonym: Sirolimusum, Rapamycin, Rapamycinum
ProdukteSirolimus (Rapamycin) ist in Form überzogener Tabletten und als orale Lösung im Handel (Rapamune®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2000 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenSirolimus (C51H79NO13, Mr = 914.2 g/mol) ist ein grosses, lipophiles und komplexes Molekül. Es handelt sich um ein makrozyklisches Lacton, das aus Streptomyces hygroscopicus gewonnen wird. Dieser Pilz wurde ursprünglich in einer Bodenprobe von den Osterinseln (Rapa Nui) identifiziert. Sirolimus liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist.
WirkungenSirolimus (ATC L04AA10 
) hat immunsuppressive Eigenschaften. Es hemmt die Aktivierung der T-Lymphozyten. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das intrazelluläre Protein FKBP12 (FK Binding Protein-12). Der Rapamycin-FKBP12-Komplex blockiert die Kinase mTor (mammalian Target Of Rapamycin) und hemmt so die T-Zell-Proliferation.
Zur Vorbeugung einer Organabstossung nach einer Transplantation.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Es sollte immer zur selben Tageszeit und immer entweder mit oder ohne Nahrung verabreicht werden, um Schwankungen zu vermeiden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSirolimus ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich und stellen ein Risiko für eine Transplantatabstossung dar.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören periphere Ödeme, Hypertriglyceridämie, Bluthochdruck, Hypercholesterinämie, Bauchschmerzen, Durchfall, Kopfschmerzen, Fieber, Harnwegsinfektionen, Blutarmut, Übelkeit, Gelenkschmerzen, Schmerzen und eine Thrombozytämie.
siehe auchImmunsuppressiva, Everolimus, Ciclosporin
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Ingle G.R., Sievers T.M., Holt C.D. Sirolimus: continuing the evolution of transplant immunosuppression. Ann Pharmacother, 2000, 34(9), 1044-55 Pubmed
- Kahan B.D. Sirolimus: a comprehensive review. Expert Opin Pharmacother, 2001, 2(11), 1903-17 Pubmed
- Napoli K.L., Taylor P.J. From beach to bedside: history of the development of sirolimus. Ther Drug Monit, 2001, 23(5), 559-86 Pubmed
- Sehgal S.N. Sirolimus: its discovery, biological properties, and mechanism of action. Transplant Proc, 2003, 35(3 Suppl), 7S-14S Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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