Doxylamin
Arzneimittelgruppen AntihistaminikaDoxylamin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 1. Generation mit beruhigenden, schlaffördernden und antiemetischen Eigenschaften. Es wird als Monopräparat in erster Linie zur Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt und dazu eine halbe Stunde vor dem Zubettgehen eingenommen. Doxylamin ist auch in Erkältungsmitteln enthalten und es ist in Kombination mit Pyridoxin für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen in der Schwangerschaft freigegeben. Im Unterschied zu den neueren Antihistaminika der 2. Generation ist Doxylamin nicht selektiv für den Histamin-H1-Rezeptor, sondern zusätzlich anticholinerg und zentral wirksam. Der Wirkstoff ist aufgrund seiner unerwünschten Wirkungen nicht unbestritten. Zu den häufigsten möglichen Nebenwirkungen gehören Müdigkeit, Verminderung der Reaktionsbereitschaft, paradoxe Reaktionen, Kopfschmerzen und anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Verstopfung und Harnretention. synonym: Doxylaminum, Doxylamini hydrogensuccinas PhEur, Doxylaminhydrogensuccinat, Doxylaminsuccinat
ProdukteDoxylamin ist in der Schweiz als Lösung im Handel (Sanalepsi N®). In Kombination mit Dextromethorphan, Ephedrin und Paracetamol ist es zudem im Vicks MediNait® Saft enthalten.
Im Jahr 2020 wurden in der Schweiz Hartkapseln mit Doxylamin und Pyridoxin für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen in der Schwangerschaft zugelassen (Cariban®), später zusätzlich Xonvea® und Bonjesta®.
In Apotheken wird auch eine Mischung mit Baldriantinktur hergestellt, siehe im Artikel Sanalepsi mit Baldrian.
Struktur und EigenschaftenDoxylamin (C17H22N2O, Mr = 270.4 g/mol) ist ein Racemat und liegt in Arzneimitteln als Doxylaminhydrogensuccinat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Es gehört zu den Ethanolamin- und Pyridinderivaten.
Doxylamin (ATC R06AA09 
) hat antihistamine, antiallergische, beruhigende, dämpfende, schlaffördernde und antiemetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Histamin- und Muscarin-Rezeptoren. Doxylamin hat eine Halbwertszeit von etwa 10 Stunden. Im Unterschied zu modernen Antihistaminika der 2. Generation ist Doxylamin nicht selektiv für den H1-Rezeptor und zentral wirksam.
Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenDoxylamin ist in der Schweiz für die Kurzzeitbehandlung der Nervosität in Verbindung mit Einschlafstörungen, zur Behandlung des allergischen Schnupfens (z.B. Heuschnupfen) und zur Behandlung von Grippe- und Erkältungssymptomen (Kombinationspräparate) zugelassen.
Cariban®: Seit dem Jahr 2020 ist Doxylamin (in Kombination mit Pyridoxin) in der Schweiz auch für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen in der Schwangerschaft zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Einnahme ist abhängig von der Darreichungsform.
MissbrauchDoxylamin kann aufgrund seiner dämpfenden und anticholinergen Eigenschaften missbraucht werden. In der Praxis wird beobachtet, dass es auch für die Langzeittherapie von Schlafstörungen verwendet wird, für die es nicht vorgesehen ist. In der Literatur wurden Selbstmordversuche mit einer toxischen Überdosis beschrieben. Der Schauspieler Heath Ledger (The Dark Knight, Brokeback Mountain) starb an einem Medikamentencocktail, der unter anderem auch Doxylamin enthielt.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Akuter Asthmaanfall
- Engwinkelglaukom
- Phäochromozytom
- Blasenentleerungsstörung mit Restharnbildung
- Epilepsie
- Gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern
- Akute Alkohol- oder Medikamentenvergiftung
- Kinder unter 12 Jahren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDie gleichzeitige Verabreichung zentral dämpfender Arzneimittel, Alkohol und Anticholinergika kann zu einer Wirkungsverstärkung führen und wird nicht empfohlen. Weitere Wechselwirkungen wurden mit Phenytoin, Neuroleptika, ototoxischen Substanzen und Adrenalin beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Verminderung der Reaktionsbereitschaft, paradoxe Reaktionen wie Erregung und Halluzinationen bei Kindern und älteren Personen, Kopfschmerzen und anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Verstopfung und Harnretention. Selten können Herz-Kreislauf-Reaktionen wie ein tiefer oder hoher Blutdruck oder Herzrhythmusstörungen auftreten.
siehe auchAntihistaminika, Sanalepsi mit Baldrian, Schlafstörungen, Schlafmittel, Schwangerschaftserbrechen
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA, CA)
- Bockholdt B., Klug E., Schneider V. Suicide through doxylamine poisoning. Forensic Sci Int, 2001, 119(1), 138-40 Pubmed
- Chin J.W., Gregor S., Persaud N. Re-analysis of Safety Data Supporting Doxylamine Use for Nausea and Vomiting of Pregnancy. Am J Perinatol, 2013, Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Koren G. The return to the USA of doxylamine-pyridoxine delayed release combination (Diclegis®) for morning sickness - a new morning for American women. J Popul Ther Clin Pharmacol, 2013, 20(2), e161-2 Pubmed
- Mizoguchi H. et al. Efficacy of a single evening dose of syrup containing paracetamol, dextromethorphan hydrobromide, doxylamine succinate and ephedrine sulfate in subjects with multiple common cold symptoms. Int J Clin Pharmacol Ther, 2007, 45(4), 230-6 Pubmed
- Quellen
- Skare J.A. et al. Safety assessment of OTC drugs: doxylamine succinate. Arch Toxicol Suppl, 1995, 17, 326-40 Pubmed
- Syed H., Som S., Khan N., Faltas W. Doxylamine toxicity: seizure, rhabdomyolysis and false positive urine drug screen for methadone. BMJ Case Rep, 2009 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Doxylamini hydrogenosuccinas, Pyridoxini hydrochloridum
Unternehmen: Exeltis Suisse SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antihistaminika
Wirkstoffe: Doxylaminum, Pyridoxinum
Unternehmen: EFFIK SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antihistaminika
Wirkstoffe: Doxylaminum
Unternehmen: Bayer (Schweiz) AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hypnotika und Sedativa
Wirkstoffe: Dextromethorphani hydrobromidum monohydricum, Doxylamini hydrogenosuccinas, Ephedrini sulfas, Paracetamolum
Unternehmen: Procter & Gamble International Operations SA
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Wirkstoffe: Doxylamini hydrogenosuccinas, Pyridoxini hydrochloridum
Unternehmen: XIROMED SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antihistaminika