Bilastin Arzneimittelgruppen Antihistaminika

Bilastin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation mit antiallergischen Eigenschaften. Es wird für die Behandlung von Heuschnupfen und Nesselfieber eingesetzt. Es stehen auch Augentropfen für die allergische Bindehautentzündung zur Verfügung. Bilastin ist ein selektiver Antagonist am Histamin-H₁-Rezeptor. Es ist nicht anticholinerg, wenig sedierend, hat einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkdauer. Die Arzneimittel sollen einmal täglich nüchtern eingenommen werden, d.h. eine Stunde vor oder zwei Stunden nach den Mahlzeiten. Bilastin ist ein Substrat von P-Glykoprotein und OATP und kann entsprechende Wechselwirkungen verursachen. Es wird jedoch kaum metabolisiert und interagiert nicht mit CYP450-Isoenzymen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel und Müdigkeit. Diese Nebenwirkungen wurden allerdings auch unter Placebo beobachtet.

synonym: Bilastinum, Bilastinum monohydricum, Bilastin-Monohydrat

Produkte

Bilastin wurde in der Schweiz im Jahr 2011 in Form von Tabletten registriert (Bilaxten®). Im Jahr 2019 wurden zusätzlich eine Lösung zum Einnehmen sowie Schmelztabletten für Kinder registriert (Bilaxten® kids). Generika wurden im Jahr 2021 und Schmelztabletten für Erwachsene im Jahr 2022 zugelassen. Im Jahr 2022 wurde erstmals auch Bilastin-Augentropfen freigegeben. Bilaxin® ist die OTC-Variante von Bilaxten® (SL).

Struktur und Eigenschaften

Bilastin (C₂₈H₃₇N₃O₃, M_r = 463.6 g/mol) ist ein Benzimidazol- und Piperidin-Derivat. Es wurde bei der FAES Farma in Spanien entwickelt. Bilastin ist kein direkter Abkömmling anderer Antihistaminika, teilt mit einigen Vertretern aber Strukturelemente (z.B. Mizolastin, Fexofenadin).

Wirkungen

Bilastin (ATC R06AX29 ) hat antihistamine, antiallergische und entzündungshemmende Eigenschaften und lindert die Beschwerden bei Heuschnupfen und Nesselfieber. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und potenten Antagonismus am Histamin-H₁-Rezeptor. Bilastin hat einen raschen Wirkungseintritt (30-60 Minuten) und eine lange Wirkdauer (24 Stunden). Die Halbwertszeit beträgt 14.5 Stunden. Bilastin ist wenig sedierend, nicht anticholinerg und verlängert das QT-Intervall nicht. Dies im Unterschied zu anderen Antihistaminika.

Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die symptomatische Behandlung von Heuschnupfen, einer allergischen Bindehautentzündung und Nesselfieber.

Augentropfen: Behandlung der Augensymptome der saisonalen und perennialen allergischen Bindehautentzündung bei Erwachsenen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich nüchtern eingenommen, d.h. mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Aufnahme von Nahrung oder Fruchtsaft. Nahrungsmittel und Fruchtsäfte können die Bioverfügbarkeit um bis zu 30 % reduzieren.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bilastin ist ein Substrat von P-Glykoprotein sowie ein Substrat und Hemmer von OATP. Es wird hingegen kaum metabolisiert und interagiert im Gegensatz zu anderen Antihistaminika nicht mit CYP450.

• Nahrung reduziert die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin.
• Grapefruitsaft oder andere Fruchtsäfte reduzieren die Bioverfügbarkeit von Bilastin.
• Ketoconazol, Erythromycin, Diltiazem, Ciclosporin und Ritonavir erhöhen die Plasmakonzentration von Bilastin.
• Eine Studie mit Ethanol zeigt keine Verstärkung der unerwünschten Wirkungen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen in klinischen Studien gehörten Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel und Müdigkeit. Diese Nebenwirkungen wurden allerdings auch unter Placebo beobachtet.

siehe auch

Antihistaminika, Heuschnupfen, Allergische Bindehautentzündung, Urticaria

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, ES, AT)
• Bachert C., Kuna P., Sanquer F., Ivan P., Dimitrov V., Gorina M.M., van de Heyning P., Loureiro A. Bilastine International Working Group. Comparison of the efficacy and safety of bilastine 20 mg vs desloratadine 5 mg in seasonal allergic rhinitis patients. Allergy, 2009, 64(1), 158-65 Pubmed 
• Church M.K. Safety and efficacy of bilastine: a new H(1)-antihistamine for the treatment of allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. Expert Opin Drug Saf, 2011, 10(5), 779-93 Pubmed 
• Horak F., Zieglmayer P., Zieglmayer R., Lemell P. The effects of bilastine compared with cetirizine, fexofenadine, and placebo on allergen-induced nasal and ocular symptoms in patients exposed to aeroallergen in the Vienna Challenge Chamber. Inflamm Res, 2010, 59(5), 391-8 Pubmed 
• Zuberbier T., Oanta A., Bogacka E., Medina I., Wesel F., Uhl P., Antépara I., Jáuregui I., Valiente R. Bilastine International Working Group. Comparison of the efficacy and safety of bilastine 20 mg vs levocetirizine 5 mg for the treatment of chronic idiopathic urticaria: a multi-centre, double-blind, randomized, placebo-controlled study. Allergy, 2010, 65(4), 516-28 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.11.2023 geändert.
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