Diltiazem
Arzneimittelgruppen Calciumkanalblocker BenzothiazepineDiltiazem ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Calciumkanalblocker, welcher die Gefässe erweitert, den Blutdruck und die Herzfrequenz senkt und das Herz entlastet. Er wird zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit (Angina pectoris) und bei einem Bluthochdruck eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Calciumeinstroms am Herzen und in der glatten Gefässmuskulatur. Die Arzneimittel werden zwischen ein- bis dreimal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem ein langsamer Herzschlag, Überleitungsstörungen, Ödeme, Flush, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwäche und Übelkeit. Diltiazem ist ein Substrat von CYP3A4 und unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus. synonym: Diltiazemum, Diltiazemi hydrochloridum PhEur, Diltiazemhydrochlorid
ProdukteDiltiazem ist in Form von Retardtabletten im Handel (Dilzem®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1982 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenDiltiazem (C22H26N2O4S, Mr = 414.52 g/mol) ist ein Benzothiazepin-Derivat. Es liegt in Arzneimitteln als Diltiazemhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver mit einem bitteren Geschmack, das in Wasser leicht löslich ist.
Diltiazem (ATC C08DB01 
) hat gefässerweiternde, blutdrucksenkende, antianginöse und negativ chronotrope Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Calcium-Einstroms am Herzen und in der glatten Gefässmuskulatur. Daraus resultieren folgende Effekte:
- Diltiazem senkt den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels.
- Es reduziert den peripheren Widerstand.
- Es verringert die Nachlast des Herzens.
- Es verbessert die Durchblutung des Herzens.
Diltiazem unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus und hat deshalb eine tiefe orale Bioverfügbarkeit von nur 40 %. Es hat eine Halbwertszeit von etwa 6 Stunden.
Wirkmechanismus der Calciumkanalblocker, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit: Anfallsprophylaxe bei chronischer Koronarinsuffizienz oder Angina pectoris, vasospastischer Angina und Angina pectoris bei Zustand nach Herzinfarkt.
- Zur Behandlung eines Bluthochdrucks.
- Als Salbe: Zur Behandlung von Analfissuren (in der Schweiz nicht registriert) → siehe unter Diltiazemsalbe
Gemäss der Fachinformation. Die nicht retardierten Präparate werden bis zu dreimal täglich verabreicht. Die Retard-Medikamente müssen nur ein- bis zweimal täglich eingenommen werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kardiogener Schock
- Komplizierter, frischer Herzinfarkt
- Dekompensierte Herzinsuffizienz
- Sinusknoten-Syndrom
- Überleitungsstörungen
- Bradykardie
- Schwangerschaft und Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDiltiazem ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Eine Kombination mit Antihypertonika kann zu einer verstärkten Blutdrucksenkung führen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein langsamer Herzschlag (Bradykardie), Überleitungsstörungen, allergische Reaktionen, Hautausschlag, Appetitmangel, Ödeme, Flush, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwäche und Übelkeit. Die Nebenwirkungen sind teilweise auf die Gefässerweiterung zurückzuführen.
siehe auchCalciumkanalblocker, Diltiazemsalbe
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, D)
- Buckley M.M., Grant S.M., Goa K.L., McTavish D., Sorkin E.M. Diltiazem. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use. Drugs, 1990, 39(5), 757-806 Pubmed
- Chaffman M., Brogden R.N. Diltiazem. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1985, 29(5), 387-454 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Graney W.F. Clinical experience with a once-daily, extended-release formulation of diltiazem in the treatment of hypertension. Am J Med, 1992, 93(2A), 56S-64S Pubmed
- O'Connor S.E., Grosset A., Janiak P. The pharmacological basis and pathophysiological significance of the heart rate-lowering property of diltiazem. Fundam Clin Pharmacol, 1999, 13(2), 145-53 Pubmed
- Weir M.R. Diltiazem: ten years of clinical experience in the treatment of hypertension. J Clin Pharmacol, 1995, 35(3), 220-32 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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