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Testosteron

Testosteron ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Androgene und ein natürliches männliches Sexualhormon. Es hat anabole und androgene Eigenschaften und ist für die Ausbildung der männlichen Geschlechtsorgane und -merkmale verantwortlich. Als Arzneimittel wird Testosteron für die Behandlung eines Hypogonadismus bei Männern und zur Pubertätsinduktion bei Knaben mit verzögerter Pubertät eingesetzt. Der Wirkstoff wird peroral, transdermal, buccal, nasal oder intramuskulär verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Akne, Brustschmerzen, Muskelschmerzen, eine Prostatavergrösserung, Hitzewallungen, eine Gewichtszunahme und Reaktionen an der Verabreichungsstelle. Exogenes Testosteron wirkt bei Männern wie ein Verhütungsmittel und kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen. Es wird als anaboles Steroid auch im Sport, für das Bodybuilding und zur Erhöhung der körperlichen Attraktivität missbraucht.

synonym: Testosteronum PhEur, Testosterone

Produkte

Testosteron ist als Arzneimittel unter anderem als transdermales Gel, transdermales Pflaster, transdermale Lösung und Injektionspräparat im Handel. In einigen Ländern sind weitere Arzneiformen wie Buccaltabletten erhältlich. Die Andriol® Testocaps Kapseln werden in der Schweiz seit dem Jahr 2020 nicht mehr vertrieben.

Siehe auch im Artikel Testosterongel für Frauen (Anwendung bei postmenopausalen Frauen).

Struktur und Eigenschaften

Testosteron (C₁₉H₂₈O₂, M_r = 288.4 g/mol) ist ein Steroid. Es liegt als weisses, kristallines Pulver oder als farblose bis gelblich weisse Kristalle vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. In Arzneimitteln sind teilweise auch Esterderivate und Prodrugs wie beispielsweise Testosteronundecanoat oder Testosteronenanthat enthalten.

So ist Testosteronundecanoat ein Ester von Testosteron mit der Undecansäure, einer C11-Fettsäure. In Testosteronenanthat ist der es mit der Enanthsäure verestert, einer C7-Fettsäure. Der aktive Wirkstoff entsteht durch Abspaltung der Seitenkette.

Wirkungen

Testosteron (ATC G03BA03 Externer Link ) hat anabole und androgene Eigenschaften und wird vor allem in den Leydig-Zellen des Hodens aus Cholesterol gebildet. Es führt zur Ausprägung und Aufrechterhaltung der männlichen Geschlechtsorgane und -merkmale.

Testosteron hat zahlreiche Funktionen im Körper und wirkt unter anderem auf die Haut, die Muskeln, das Skelett, das Knochenmark, die Leber, die Nieren und das zentrale Nervensystem. Es ist auch für die Libido und für die Bildung der Spermien und für die Fruchtbarkeit erforderlich. Die Effekte beruhen auf der Interaktion mit Androgen-Rezeptoren, welche die Genexpression beeinflussen.

Wirkmechanismus der Androgene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Beim Hypogonadismus ersetzt Testosteron das fehlende Androgen im Blutkreislauf und stellt physiologische Konzentrationen sicher.

Testosteron hat eine geringe orale Bioverfügbarkeit und wird deshalb häufig unter Umgehung des Verdauungstrakts verabreicht. Bei der Einnahme gelangt nur ein kleiner Anteil in den systemischen Kreislauf. Die Halbwertszeit beträgt etwa 24 Stunden.

Die körpereigene Bildung von Testosteron wird vom zentralen Nervensystem reguliert. Das Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aus dem Hypothalamus führt zur Freisetzung des luteinisierenden Hormons (LH) und des follikelstimulierenden Hormons (FSH) im Hypophysenvorderlappen. LH und FSH fördern die Testosteronbildung und -sekretion, FSH die Spermienbildung.

Hypothalamus-Hypophysen-Achse, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Hypogonadismus bei Männern (Hormonersatztherapie, TRT, Testosterone Replacement Therapy).
Pubertätsinduktion bei Pubertas tarda bei Knaben (verspätet einsetzende Pubertät).

Off-Label wird Testosteron auch für eine sogenannte Geschlechtsumwandlung bei Frauen eingesetzt.

Testosterongele werden bei postmenopausalen Frauen transdermal für die Behandlung einer sexuellen Unlust eingesetzt.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Testosteron wird abhängig vom Arzneimittel peroral, buccal, intramuskulär, nasal oder transdermal verabreicht. Die Kapseln werden mit dem Essen eingenommen.

Missbrauch

Testosteronpräparate werden als Dopingmittel für den Sport, für das Bodybuilding und zur Steigerung der körperlichen Attraktivität missbraucht. Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen ist von einem Missbrauch abzuraten. Siehe auch unter den Artikeln → Anabole Steroide und → Dopingmittel.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft
Prostatakrebs
Brustkrebs
Lebertumore in der Patientengeschichte
Hyperkalzämie bei einem malignen Tumor

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Testosteron ist ein Substrat von CYP-Isoenzymen. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren sind möglich. Weitere Interaktionen wurden mit oralen Antikoagulantien (Vitamin-K-Antagonisten), Glucocorticoiden und mit Antidiabetika beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Akne, Brustschmerzen, Muskelschmerzen, eine Prostatavergrösserung, Hitzewallungen, eine Gewichtszunahme und Reaktionen an der Verabreichungsstelle.

Testosteron kann die Fruchtbarkeit durch Unterdrückung der Spermienbildung (Spermatogenese) beeinträchtigen. Der Grund liegt in der Hemmung der Ausschüttung des follikelstimulierenden Hormons (FSH) in der Hypophyse. Bei der Zufuhr von exogenem Testosteron wird die körpereigene Bildung und Sekretion unterdrückt. Dies aufgrund einer negativen Rückkopplung auf der Ebene der Hypophyse und des Hypothalamus.

Exogenes Testosteron hemmt die Bildung des körpereigenen Hormons in den Hoden, das die Spermienbildung fördert.

Testosteron wirkt deshalb wie ein Verhütungsmittel (Kontrazeptivum) für den Mann, ist allerdings weniger zuverlässig als „die Pille“ für Frauen.

siehe auch

Anabole Steroide, Dopingmittel, Erektionsstörungen, Testosterongel für Frauen

Literatur

Abadilla K.A., Dobs A.S. Topical testosterone supplementation for the treatment of male hypogonadism. Drugs, 2012, 72(12), 1591-603 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, UK)
Edelstein D., Basaria S. Testosterone undecanoate in the treatment of male hypogonadism. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(12), 2095-106 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Kelly D.M., Jones T.H. Testosterone: a vascular hormone in health and disease. J Endocrinol, 2013, 217(3), R47-71 Pubmed
Patel A.S., Leong J.Y., Ramos L., Ramasamy R. Testosterone is a contraceptive and should not be used in men who desire fertility. World J Mens Health, 2019, 37(1), 45-54 Pubmed
Wood R.I., Stanton S.J. Testosterone and sport: current perspectives. Horm Behav, 2012, 61(1), 147-55 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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