Tradipitant
Arzneimittelgruppen Antiemetika NK1-Rezeptor-AntagonistenTradipitant ist ein antiemetischer Wirkstoff aus der Gruppe der NK1-Rezeptor-Antagonisten für die Vorbeugung von Erbrechen im Zusammenhang mit Bewegung (Reisekrankheit, Kinetose). Die Effekte beruhen auf dem selektiven und hochaffinen Antagonismus am NK-1-Rezeptor. Die Kapseln werden als Einmaldosis nüchtern 60 Minuten vor dem Ereignis eingenommen. Tradipitant hat eine lange Halbwertszeit. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Müdigkeit. Tradipitant ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.synonym: Tradipitantum, VLY-686
ProdukteTradipitant wurde in den USA im Jahr 2025 in Form von Kapseln zugelassen (Nereus®). Es war der erste NK1-Rezeptor-Antagonist für die Indikation Kinetose (Reisekrankheit), abgesehen vom Tierarzneimittel Maropitant.
Struktur und EigenschaftenTradipitant (C28H16ClF6N5O, Mr = 587.9 g/mol) ist ein chloriertes und fluoriertes Triazol- und Pyridin-Derivat. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich.
Tradipitant hat antiemetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und hochaffinen Antagonismus am NK-1-Rezeptor. Dadurch verhindert es die Bindung des natürlichen Liganden Substanz P.
NK1-Rezeptoren werden im Brechzentrum des Hirnstamms, also der Area postrema und dem Nucleus tractus solitarii exprimiert, welche an der Regulation des Erbrechens beteiligt sind.
Tradipitant hat eine lange Halbwertszeit von 34 Stunden und überquert die Blut-Hirn-Schranke. In den klinischen Studien wurde eine deutliche Reduktion der Beschwerden gezeigt.
Wirkmechanismus der NK1-Rezeptor-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Vorbeugung von Erbrechen im Zusammenhang mit Bewegung bei Erwachsenen (Reisekrankheit, Kinetose).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden als Einmaldosis nüchtern 60 Minuten vor dem Ereignis eingenommen (z.B. Autofahrt, Zugfahrt, Seereise). Nüchtern bedeutet eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTradipitant ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen (CYP3A4, CYP2C19 und in einem geringerem Ausmass CYP2C8) und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit Inhibitoren möglich. Tradipitant wird von UGT1A4 and UGT2B7 glucuronidiert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Müdigkeit. Die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu führen oder schwere Maschinen zu bedienen, kann eingeschränkt sein.
siehe auchAntiemetika, NK1-Rezeptor-Antagonisten, Reisekrankheit, Maropitant (Tierarzneimittel)
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Coe M.A. et al. Evaluation of tradipitant, a selective NK1 antagonist, on response to oxycodone in humans. Psychopharmacology (Berl), 2021, 238(7), 1857-1866 Pubmed
- Polymeropoulos V.M. et al. Motion Syros: tradipitant effective in the treatment of motion sickness; a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study. Front Neurol, 2025, 16, 1550670 Pubmed
- Polymeropoulos V.M. et al. Tradipitant in the Treatment of Motion Sickness: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study. Front Neurol, 2020, 11, 563373 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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