NK1-Rezeptor-Antagonisten
Arzneimittelgruppen AntiemetikaNK1-Rezeptor-Antagonisten sind eine Gruppe von Wirkstoffen für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie oder nach Operationen. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren und der Verdrängung des natürlichen Liganden Substanz P. Die Arzneimittel werden peroral oder parenteral verabreicht. Häufige unerwünschte Wirkungen sind Reaktionen an der Infusionsstelle, Verdauungsstörungen, Müdigkeit und Kopfschmerzen. Die Wirkstoffe können mit CYP450 interagieren und Interaktionen auslösen.synonym: Neurokinin-Antagonisten, Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten, Neurokinin-1 receptor antagonists, NK1-RA, Pitante, Pitants
ProdukteNK1-Rezeptor-Antagonisten sind als Kapseln und Infusionspräparate im Handel. Mit Aprepitant wurde im Jahr 2003 der erste Vertreter aus dieser Gruppe zugelassen.
Struktur und EigenschaftenBei einigen Wirkstoffen handelt es sich um Prodrugs.
NK1-Rezeptor-Antagonisten (ATC A04AD 
) haben antiemetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren (NK1). Sie blockieren kompetitiv die Effekte des natürlichen Liganden Substanz P, des am häufigsten vorkommenden Neurokinins im zentralen Nervensystem. Die Wirkstoffe passieren die Blut-Hirn-Schranke.
Wirkmechanismus der NK1-Rezeptor-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie. Einige sind auch für die Therapie postoperativer Übelkeit zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden peroral und parenteral (intravenös) verarbeicht.
Wirkstoffe- Aprepitant (Emend®)
- Casopitant (in der Schweiz nicht registriert)
- Fosaprepitant (Ivemend®)
- Maropitant (Tierarzneimittel)
- Netupitant (Akynzeo®)
- Rolapitant (Varubi®, in der Schweiz nicht im Handel)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenNK1-Rezeptor-Antagonisten können mit CYP450-Isoenzymen interagieren und die entsprechenden Wechselwirkungen müssen beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenHäufige unerwünschte Wirkungen sind Reaktionen an der Infusionsstelle, Verdauungsstörungen, Müdigkeit und Kopfschmerzen.
siehe auchNK3-Rezeptor-Antagonisten (Hitzwallungen)
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bošnjak S.M., Gralla R.J., Schwartzberg L. Prevention of chemotherapy-induced nausea: the role of neurokinin-1 (NK(1)) receptor antagonists. Support Care Cancer, 2017, 25(5), 1661-1671 Pubmed
- Cavaye J. et al. NK1 receptor antagonists versus other antiemetics in the prevention of postoperative nausea and vomiting following laparoscopic surgical procedures: a systematic review and meta-analysis. J Anaesthesiol Clin Pharmacol, 2022, 38(1), 35-47 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.