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Granisetron

Granisetron ist ein antiemetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Serotonin-Antagonisten zur Vorbeugung oder Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, das von einer Chemotherapie, einer Strahlentherapie oder einer Operation hervorgerufen wurde. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus an 5-HT3-Rezeptoren. Granisetron wird oral, parenteral und transdermal verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen.

synonym: Granisetronum, Granisetroni hydrochloridum, Granisetronhydrochlorid

Produkte

Granisetron ist in Form von Filmtabletten und als Infusionskonzentrat im Handel (Kytril®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1991 zugelassen. In der EU wurde im Jahr 2012 ein transdermales Pflaster zugelassen (Sancuso®).

Struktur und Eigenschaften

Granisetron (C₁₈H₂₄N₄O, M_r = 312.4 g/mol) ist ein Indazolderivat. Es liegt in Arzneimitteln als Granisetronhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Granisetron (ATC A04AA02 Externer Link ) hat antiemetische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven und potenten Antagonismus am 5-HT₃-Rezeptor.

Wirkmechanismus der Serotonin-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen, hervorgerufen durch eine zytostatische Chemotherapie oder eine Strahlentherapie. Zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach Operationen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Granisetron wird von CYP3A4 und CYP1A1 biotransformiert. Wechselwirkungen wurden unter anderem mit Ketoconazol und Phenobarbital beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen. Gelegentlich traten Verstopfung und grippeähnliche Beschwerden auf. Über Überempfindlichkeitsreaktionen und seltene ernste kardiovaskuläre Nebenwirkungen (z.B. Verlängerung des QT-Intervalls) wurde berichtet.

siehe auch

Serotonin-Antagonisten

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
Aapro M. Granisetron: an update on its clinical use in the management of nausea and vomiting. Oncologist, 2004, 9(6), 673-86 Pubmed
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Tan M. Granisetron: new insights into its use for the treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Expert Opin Pharmacother, 2003, 4(9), 1563-71 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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