Salicylate
Arzneimittelgruppen NSARSalicylate sind Wirkstoffe, die von der Salicylsäure abgeleitet sind. Der bekannteste Vertreter ist die Acetylsalicylsäure (Aspirin®), der Essigsäureester der Salicylsäure. Salicylate haben schmerzlindernde, entzündungshemmende, fiebersenkende und thrombozytenaggregationshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Biosynthese der Prostaglandine. Salicylate werden sowohl innerlich als auch äusserlich verwendet. Vor allem bei einer systemischen Anwendung können sie zahlreiche unerwünschte Wirkungen verursachen. Bei lokaler Verabreichung sind sie hingegen deutlich besser verträglich. Menschen mit einer Salicylatintoleranz reagieren unter anderem mit Asthma, Husten, einer Nasenschleimhautentzündung und Nesselfieber auf Salicylate. synonym: Salizylate, Salicylsäureester, Salicylsäuresalze
ProdukteSalicylate sind unter anderem in Form von Tabletten, Kautabletten, Brausetabletten, als Pulver, Granulate, Gele, Emgele, Cremen und Salben im Handel. Das mit Abstand bekannteste Salicylat ist die Acetylsalicylsäure (Aspirin®, Generika). Ein Synonym für den Wirkstoff ist Acetylsalicylat.
Als erster Wirkstoff aus der Gruppe der Salicylate wurde bereits im 19. Jahrhundert die Salicylsäure als Arzneimittel verwendet.
Struktur und EigenschaftenAls Salicylate werden im engeren Sinn Ester und Salze der Salicylsäure bezeichnet. Im weiteren Sinn werden auch andere Derivate wie Amide oder Aminosalicylate wie Mesalazin mit einer Aminogruppe zu ihnen gerechnet. Salicylate kommen auch natürlich in Lebensmitteln und in Pflanzen vor.
Die Salicylate (ATC N02BA 
) haben schmerzlindernde, entzündungshemmende, fiebersenkende und thrombozytenaggregationshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Biosynthese der Prostaglandine. Das Amid Salicylamid ist im engeren Sinn kein Salicylat. Es hat einen zentralen Wirkmechanismus.
Zu den medizinischen Indikationen und Anwendungsgebieten gehören:
- Fieber, Schmerzen, entzündliche Erkrankungen
- Zur Vorbeugung und Behandlung thrombotischer, kardio- und zerebrovaskulärer Ereignisse (Acetylsalicylsäure 100 mg)
- Entzündliche Darmerkrankungen: Colitis ulcerosa
- Schmerzen und Entzündungen im Mundraum, Zahnungsbeschwerden (Mundgele)
- Sport- und Unfallverletzungen, Muskel- und Gelenkschmerzen, venöse Beinleiden (topische Präparate)
- UV-Filter für Sonnenschutzmittel
Gemäss der Fachinformation. Salicylate werden sowohl systemisch als auch topisch angewandt.
WirkstoffeZu den Vertretern gehören (Auswahl, breite Definition):
- Acetylsalicylsäure (Aspirin®, Generika)
- Benorilat (in der Schweiz nicht im Handel)
- Cholinsalicylat (z.B. Mundisal®)
- Diethylaminsalicylat (Reparil N®)
- Diflunisal (ausser Handel)
- Hydroxyethylsalicylat (Midalgan®, ausser Handel)
- Lysinacetylsalicylat (Aspegic®)
- Mesalazin (z.B. Asacol®)
- Methylsalicylat (viele Produkte)
- Olsalazin (Dipentum®, ausser Handel)
- Salicylamid (Osa® Zahngel), ist im engeren Sinn kein Salicylat
- Salicylsäure (viele Produkte)
- Salol (Dermophil Indien®)
- Salsalat (in der Schweiz nicht im Handel)
Pflanzliche „Salicylate“:
KontraindikationenBei einer oralen Verabreichung müssen zahlreiche Gegenanzeigen beachtet werden. Dazu gehören (Auswahl):
- Überempfindlichkeit, auch gegen andere Salicylate
- Salicylatintoleranz
- Magen- und Darmgeschwüre, gastrointestinale Blutungen
- Blutungsneigung
- Leber-, Nieren- und Herzinsuffizienz
- Kombination mit Methotrexat
- Letztes Drittel der Schwangerschaft
- Behandlung von Kindern und Jugendlichen mit einer Virusinfektionen und Fieber (Reye-Syndrom)
- Offene Wunden, Hauterkrankungen, Verletzungen
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSalicylate haben ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen, zum Beispiel mit Wirkstoffen, welche die Blutgerinnung beeinflussen.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen bei eine oralen Verabreichung gehören Mikroblutungen, Magenbeschwerden, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Asthma.
Salicylate können schwerwiegende Nebenwirkungen wie beispielsweise Magen- und Darmgeschwüre, Überempfindlichkeitsreaktionen, schwere Blutungen und Nierenfunktionsstörungen verursachen. Salicylate dürfen nicht überdosiert werden, weil dabei ebenfalls zahlreiche und teil gefährliche Nebenwirkungen auftreten.
Bei einer topischen Anwendung sind die Risiken deutlich geringer.
Eine typische unerwünschte Wirkung der Salicylate ist die Salicylatintoleranz, also eine Unverträglichkeit. Zu den möglichen Beschwerden gehören Nasenpolypen, Asthma, eine Nasenschleimhautentzündung (Rhinitis), Nesselfieber und Ödeme. Die Patientinnen und Patienten reagieren nicht nur auf Arznei-, sondern auch auf Lebensmittel mit einem Salicylaten. Beispiele mit einem hohen Gehalt sind Curry, Senf und Paprikas.
siehe auchSalicylsäure, Acetylsalicylsäure
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Hare L.G., Woodside J.V., Young I.S. Dietary salicylates. J Clin Pathol, 2003, 56(9), 649-50 Pubmed
- Mason L., Moore R.A., Edwards J.E., McQuay H.J., Derry S., Wiffen P.J. Systematic review of efficacy of topical rubefacients containing salicylates for the treatment of acute and chronic pain. BMJ, 2004, 328(7446), 995 Pubmed
- Runde T.J., Nappe T.M. Salicylates Toxicity. 2020, StatPearls Publishing Pubmed
- Yeasmin F., Choi H.W. Natural Salicylates and Their Roles in Human Health. Int J Mol Sci, 2020, 21(23), 9049 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.