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Promethazin

Promethazin ist ein dämpfender, anticholinerger und antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Phenothiazine, der unter anderem bei Unruhe- und Erregungszuständen, bei Übelkeit und allergischen Reaktionen verabreicht wird. Promethazin kann peroral, parenteral, rektal und topisch verabreicht werden. Im Unterschied zu anderen Wirkstoffen aus derselben Gruppe ist es nur schwach antipsychotisch. Promethazin ist ein Substrat von CYP2D6, hat ein hohes Interaktionspotential und kann das QT-Intervall verlängern. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem eine Verwirrung, Sedierung, Sehstörungen, Mundtrockenheit, Verstopfung und Miktionsstörungen. Promethazin wird vor allem in Kombination mit Codein auch als beruhigendes Rauschmittel missbraucht.

synonym: Promethazinum, Promethazini hydrochloridum PhEur, Promethazinhydrochlorid

Produkte

In der Schweiz sind derzeit keine Arzneimittel mit Promethazin mehr im Handel. Als letztes Präparat wurde am 31. Januar 2009 Rhinathiol Promethazin® mit dem Schleimlöser Carbocistein vom Markt genommen. In vielen Ländern sind aber noch Medikamente verfügbar.

Das Originalpräparat ist Phenergan®. Promethazin wurde in den 1940er-Jahren bei Rhône-Poulenc entwickelt, das heute zu Sanofi gehört.

Struktur und Eigenschaften

Promethazin (C₁₇H₂₀N₂S, M_r = 284.4 g/mol) gehört zu den Phenothiazinen und liegt als Racemat vor. In Arzneimitteln ist es als Promethazinhydrochlorid enthalten, ein weisses, kristallines, praktisch geruchloses und hygroskopisches Pulver, das in Wasser sehr leicht löslich ist.

Wirkungen

Promethazin (ATC D04AA10 Externer Link , ATC R06AD02 ) hat antihistamine (antiallergische), anticholinerge, antiserotonerge, sedierende, hypnotische, schwach antipsychotische, kaum antidopaminerge sowie antiemetische und antivertiginöse Eigenschaften. Die Effekte treten etwa 20 Minuten nach der Einnahme ein und halten 6 bis 12 Stunden an.

Anwendungsgebiete

Im Folgenden sind die wichtigsten Anwendungsgebiete dargestellt. Promethazin ist nicht in allen Ländern für diese Indikationen freigegeben.

Unruhe- und Erregungszustände im Rahmen psychiatrischer Grunderkrankungen
Übelkeit und Erbrechen, Reisekrankheit
Schlafstörungen
Husten
Allergien, Nesselfieber
Insektenstiche, Hautreizungen, Sonnenbrand (topisch)

Missbrauch

Promethazin wird aufgrund seiner beruhigenden (sedierenden) Eigenschaften als Rauschmittel missbraucht. Es ist neben Codein der wichtigste Bestandteil des Purple Drank. In diesem Zusammenhang wurde über mehrere Todesfälle berichtet. Von einem Missbrauch ist deshalb dringend abzuraten.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Promethazin wird peroral (Tropfen, Tabletten), parenteral (Injektionslösung), rektal (Suppositorien) und topisch (Creme) verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Akute Vergiftung mit zentral dämpfenden Arzneimitteln oder Alkohol
Schwere Blutzell- oder Knochenmarksschädigung
Kreislaufschock oder Koma
Anamnestisch bekanntes malignes Neuroleptika-Syndrom nach der Gabe von Promethazin
Kinder und Jugendliche

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Promethazin ist ein Substrat von CYP2D6 und hat ein hohes Interaktionspotential. Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden unter anderem mit zentral dämpfenden Arzneimitteln, mit Anticholinergika, Antidepressiva, MAO-Hemmern, Adrenalin, Antihypertonika, Antiepileptika und Arzneimitteln, welche das QT-Intervall verlängern, beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören (Auswahl):

Schlafstörungen, Verwirrung, Unruhe, paradoxe ZNS-Stimulation
Sedierung, Müdigkeit
Extrapyramidale Störungen
Erhöhung des Augeninnendrucks, Akkommodationsstörungen
Gefühl einer verstopften Nase
Mundtrockenheit, Durst, Cholestase, Verstopfung
Schwitzen
Miktionsstörungen
Hautreaktionen

Promethazin kann das QT-Intervall verlängern und sehr selten Herzrhythmusstörungen verursachen. Eine Überdosierung kann lebensgefährlich sein.

siehe auch

Rhinathiol Promethazin®, Antihistaminika, Phenothiazine, Purple Drank

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
Cantisani C. et al. Topical promethazine side effects: our experience and review of the literature. Biomed Res Int, 2013, 2013, 151509 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Lynch K.L. et al. Promethazine use among chronic pain patients. Drug Alcohol Depend, 2015, 150, 92-7 Pubmed
Shapiro B.J. et al. Promethazine misuse among methadone maintenance patients and community-based injection drug users. J Addict Med, 2013, 7(2), 96-101 Pubmed
Sneader W. Drug discovery: a history. Chichester: Wiley, 2005
Starke P.R., Weaver J., Chowdhury B.A. Boxed warning added to promethazine labeling for pediatric use. N Engl J Med, 2005, 352(25), 2653 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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