Nebivolol
Arzneimittelgruppen BetablockerNebivolol ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff aus der Gruppe der selektiven Betablocker der 3. Generation zur Behandlung eines Bluthochdrucks und einer Herzinsuffizienz. Es hat zusätzlich gefässerweiternde Eigenschaften, die auf der Freisetzung von Stichstoffmonoxid beruhen. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine reduzierte Herzfrequenz, tiefer Blutdruck, Schwindel, Atembeschwerden, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Verdauungsbeschwerden. Nebivolol wird von CYP2D6 metabolisiert. synonym: Nebivololum, Nebivololi hydrochloridum, Nebivololhydrochlorid
ProdukteNebivolol ist in Form von Tabletten als Monopräparat (Nebilet®, Generika) und in Kombination mit Hydrochlorothiazid im Handel (Nebilet® plus). Der Wirkstoff ist in der Schweiz seit dem Jahr 1998 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenNebivolol (C22H25F2NO4, Mr = 405.4 g/mol) hat vier chirale Zentren und besteht aus zwei Isomeren, aus D- und L-Nebivolol. Beide Wirkstoffe sind an den Effekten beteiligt (siehe unten). In Arzneimitteln liegt es als Nebivololhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Methanol löslich ist.
Nebivolol (ATC C07AB12 
) hat blutdrucksenkende und leicht gefässerweiternde Eigenschaften und reduziert die Herzfrequenz. Die Effekte beruhen einerseits auf dem selektiven und kompetitiven Antagonismus an Beta-1-Rezeptoren (D-Isomer). Die Gefässerweiterung ist andererseits die Folge einer Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) aus Endothelzellen (L-Isomer). Sie beruht nicht wie bei Carvedilol auf einem Antagonismus an Alpha-Rezeptoren.
Zur Behandlung des Bluthochdrucks und der stabilen und chronischen Herzinsuffizienz.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten und vorzugsweise zur gleichen Tageszeit eingenommen. Die maximale Wirkung tritt verzögert innert 1 bis 4 Wochen ein.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEs sind potentiell zahlreiche Wechselwirkungen möglich. Nebivolol wird von CYP2D6 metabolisiert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine reduzierte Herzfrequenz, tiefer Blutdruck, Schwindel, Atembeschwerden, Kopfschmerzen, Parästhesien, Müdigkeit, Ödeme, Verstopfung, Übelkeit und Durchfall.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Cheng J.W. Nebivolol: a third-generation beta-blocker for hypertension. Clin Ther, 2009, 31(3), 447-62 Pubmed
- Giles T.D. The role of vasodilating beta-blockers in patients with complicated hypertension: focus on nebivolol. Am J Med, 2010, 123(7 Suppl 1), S16-20 Pubmed
- Gupta S., Wright H.M. Nebivolol: a highly selective beta1-adrenergic receptor blocker that causes vasodilation by increasing nitric oxide. Cardiovasc Ther, 2008, 26(3), 189-202 Pubmed
- Lipsic E., van Veldhuisen D.J. Nebivolol in chronic heart failure: current evidence and future perspectives. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(6), 983-92 Pubmed
- Münzel T., Gori T. Nebivolol: the somewhat-different beta-adrenergic receptor blocker. J Am Coll Cardiol, 2009, 54(16), 1491-9 Pubmed
- Prisant L.M. Nebivolol: pharmacologic profile of an ultraselective, vasodilatory beta1-blocker. J Clin Pharmacol, 2008, 48(2), 225-39 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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