Naloxon-Nasenspray
Arzneimittelgruppen Opioid-AntagonistenNaloxon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Antagonisten, der in Form eines Nasensprays für die Notfalltherapie bei einer Opioid-Überdosierung eingesetzt wird. Naloxon bindet als kompetitiver Antagonist an die Rezeptoren und hebt die Effekte der Opioide auf. Der Spray wird in eine Nasenöffnung intranasal verabreicht. Es handelt sich um eine Einzeldosis. Falls erforderlich, können weitere Dosen gegeben werden. Als häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt Übelkeit auf. synonym: Intranasales Naloxon, IN-Naloxon
ProdukteDer Naloxon-Nasenspray wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2017 und in der Schweiz im Jahr 2018 zugelassen (Nyxoid®). Jeder Nasenspray enthält nur eine Dosis und kann nur ein einziges Mal verwendet werden. Im Jahr 2023 wurde in den USA ein weiteres Produkt für den OTC-Markt freigegeben (RiVive®).
Struktur und EigenschaftenNaloxon (C19H21NO4, Mr = 327.37 g/mol) ist ein halbsynthetisches Derivat von Morphin. Es liegt im Arzneimittel als Naloxonhydrochlorid-Dihydrat vor, ein weisses, kristallines und hygroskopisches Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.
Naloxon (ATC V03AB15 
) hebt die Effekte der Opioide auf. Die Wirkungen beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an Opioid-Rezeptoren. Naloxon verfügt über keine agonistische Aktivität. Es gelangt über die Schleimhaut in den Blutkreislauf und die Effekte treten rasch ein. Die Verabreichung ist einfacher als bei parenteralem – intravenösem, subkutanem oder intramuskulärem – Naloxon.
Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die sofortige Anwendung als Notfalltherapie bei bekannter oder vermuteter Opioid-Überdosierung, die sich als Atemdepression und/oder Depression des Zentralnervensystems manifestiert, sowohl im nicht-medizinischen als auch im medizinischen Umfeld. Bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 14 Jahren. Der Nasenspray ersetzt die Behandlung durch einen Notarzt nicht.
Naloxon kann sowohl bei einer Überdosis mit Rauschmitteln wie Heroin als auch mit Medikamenten wie beispielsweise Oxycodon verwendet werden.
DosierungGemäss der Fachinformation. Der Spray wird in eine Nasenöffnung verabreicht (intranasal). Falls weitere Dosen erforderlich sind, werden diese abwechselnd in die linke und rechte Nasenöffnung gegeben. Dazu muss immer ein neuer Spray benutzt werden. Abhängig von der Wirkdauer des Opioids kann eine erneute Gabe notwendig sein.
MissbrauchNaloxon hat keine agonistischen Eigenschaften am Opioid-Rezeptor und kann deshalb nicht als Rauschmittel missbraucht werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen sind mit Opioiden möglich, deren Effekte Naloxon aufhebt.
Unerwünschte WirkungenAls häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt Übelkeit auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind:
- Schwindel, Kopfschmerzen
- Blutdruckveränderungen (Hypotonie, Hypertonie)
- Erbrechen
- Tachykardie (schneller Herzschlag)
Aufgrund der Aufhebung der Opioid-Effekte können die Patienten Entzugserscheinungen entwickeln.
siehe auchNaloxon, Opioide, Notfallmedikamente
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Dwyer K. et al. Opioid education and nasal naloxone rescue kits in the emergency department. West J Emerg Med, 2015, 16(3), 381-4 Pubmed
- Gufford B.T. et al. Comparison of a New Intranasal Naloxone Formulation to Intramuscular Naloxone: Results from Hypothesis-generating Small Clinical Studies. Clin Transl Sci, 2017, 10(5), 380-386 Pubmed
- Lewis C.R., Vo H.T., Fishman M. Intranasal naloxone and related strategies for opioid overdose intervention by nonmedical personnel: a review. Subst Abuse Rehabil, 2017, 8, 79-95 Pubmed
- Madah-Amiri D., Clausen T., Lobmaier P. Rapid widespread distribution of intranasal naloxone for overdose prevention. Drug Alcohol Depend, 2017, 173, 17-23 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.