Irinotecan
Arzneimittelgruppen Zytostatika Topoisomerase-I-HemmerIrinotecan ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Zytostatika, der zur Behandlung von fortgeschrittenen und metastasierenden Karzinomen des Kolons und des Rektums eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Topoisomerase I, was zum Zelltod führt. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Appetitmangel, Neutropenie, Leukopenie, Anämie, Schwäche, Fieber, Gewichtsabnahme und Haarausfall. Irinotecan ist ein Substrat von CYP3A4 und der aktive Metabolit wird von UGT1A1 glucuronidiert. synonym: Irinotecanum, Irinotecani hydrochloridum trihydricum, Irinotecanhydrochlorid-Trihydrat, CPT-11
ProdukteIrinotecan ist als Infusionskonzentrat im Handel (Campto®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1998 zugelassen.
Im Jahr 2017 wurde die nanoliposomale Formulierung → Irinotecansucrosofat freigegeben (Onivyde®).
Struktur und EigenschaftenIrinotecan (C33H38N4O6, Mr = 586.7 g/mol) ist ein halbsynthetisches Derivat von Camptothecin, ein pflanzliches Alkaloid, das aus dem Baum Camptotheca acuminata gewonnen wird. Im Arzneimittel liegt es als Irinotecanhydrochlorid-Trihydrat vor. Irinotecan hat einen aktiven Metaboliten, SN-38 (7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin), der von Carboxylesterasen gebildet wird. Da dieser wesentlich aktiver ist, kann Irinotecan als Prodrug angesehen werden.
Irinotecan (ATC L01XX19 
) hat zytotoxische und antitumorale Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Hemmung der Topoisomerase I. Dadurch kommt es zu Einzelstrangbrüchen in der DNA, was schliesslich zum Krebszelltod führt.
Für die Behandlung von Krebserkrankungen:
- Zur Behandlung von fortgeschrittenen und metastasierenden Karzinomen des Kolons und des Rektums (Dickdarmkrebs, Kombinationstherapie).
- Pankreaskarzinom, siehe unter → Irinotecansucrosofat
Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenIrinotecan ist ein Substrat von CYP3A4 und der aktive Metabolit wird von UGT1A1 glucuronidiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit Inhibitoren und Induktoren sind möglich und müssen bei der Behandlung beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Appetitmangel, Neutropenie, Leukopenie, Anämie, Schwäche, Fieber, Gewichtsabnahme und Haarausfall.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Armand J.P. et al. CPT-11 (irinotecan) in the treatment of colorectal cancer. Eur J Cancer, 1995, 31A(7-8), 1283-7 Pubmed
- Johnson D.H. Irinotecan: summary and future directions. Oncology (Williston Park), 2001, 15(1 Suppl 1), 46-7 Pubmed
- Wiseman L.R., Markham A. Irinotecan. A review of its pharmacological properties and clinical efficacy in the management of advanced colorectal cancer. Drugs, 1996, 52(4), 606-23 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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