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H2-Rezeptor-Antagonisten

H2-Rezeptor-Antagonisten sind Wirkstoffe, welche die Sekretion der Magensäure hemmen. Sie werden unter anderem bei Magenbrennen, gastroösophagealem Reflux und bei Magen- und Darmgeschwüren eingesetzt. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Histamin-H2-Rezeptoren. Die Einnahme ist vom Wirkstoff abhängig. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Kopfschmerzen und Schwindel. Der erste Vertreter Cimetidin ist ein Hemmer verschiedener CYP450-Isoenzyme.

synonym: H2-Antihistaminika, H2-Antagonisten, H2RA, Histamin-H2-Rezeptor-Antagonisten

Produkte

H2-Rezeptor-Antagonisten waren in der Schweiz unter anderem in Form von Tabletten, Brausetabletten und als Injektionslösung im Handel. Derzeit sind keine Arzneimittel mehr verfügbar. Aufgrund der Protonenpumpen-Inhibitoren (PPI) haben die H2-Antagonisten an Bedeutung verloren.

Der erste Wirkstoff Cimetidin (Tagamet®) wurde in den 1960er- und 70er-Jahren unter der Leitung von Sir James Black entwickelt und kam in den 1970er-Jahren in den Handel. Cimetidin wurde rasch zu einem Blockbuster.

Struktur und Eigenschaften

Die H2-Rezeptor-Antagonisten sind in der Regel niedermolekulare und stickstoffhaltige Verbindungen, welche Heterozyklen enthalten (z.B. Imidazol, Thiazol). Es handelt sich um organische Kationen, die Ähnlichkeiten mit dem natürlichen Liganden Histamin aufweisen und auch als Histamin-Analoga entwickelt wurden.

Wirkungen

H2-Rezeptor-Antagonisten (ATC A02BA Externer Link ) hemmen die basale und stimulierte Sekretion der Magensäure und Pepsin. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am Histamin-H2-Rezeptor. Die Wirkung tritt im Allgemeinen nach etwa einer Stunde ein.

Indikationen

Magenbrennen, Übersäuerung des Magens
Saures Aufstossen (Gastroösophagaler Reflux), Reflux-Ösophagitis
Magen- und Darmgeschwüre
Zollinger-Ellison-Syndrom
Helicobacter-pylori-Eradikation (Kombinationstherapie)
Magenschutz

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel ein- bis dreimal täglich eingenommen. Die Verabreichung ist vom Wirkstoff abhängig.

Wirkstoffe

Die Arzneimittel werden in der Schweiz derzeit nicht vertrieben:

Ranitidin (Zantic®, Generika, ausser Handel)
Cimetidin (Tagamet®, Generika, ausser Handel)
Famotidin (Pepcid®)
Nizatidin (Tazac®, Axid®)
Roxatidin
Lafutidin

Kontraindikationen

Zu den Gegenanzeigen gehören (Auswahl):

Überempfindlichkeit, auch gegen andere H2-Rezeptor-Antagonisten
Kinder und Jugendliche (z.B. Cimetidin)

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

H2-Rezeptor-Antagonisten sind organische Kationen, die der renalen Sekretion unterliegen. Dort können sie mit anderen organischen Kationen kompetitiv konkurrieren. Weitere Interaktionen sind aufgrund der Anhebung des Magen-pH möglich. Cimetidin ist ein Inhibitor mehrerer CYP450-Isoenzyme.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Kopfschmerzen und Schwindel.

siehe auch

Antazida, Protonenpumpen-Inhibitoren

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
Europäisches Arzneibuch PhEur
Holt S. Over-the-counter histamine H2-receptor antagonists. How will they affect the treatment of acid-related diseases? Drugs, 1994, 47(1), 1-11 Pubmed
Jones A.W. Perspectives in Drug Development and Clinical Pharmacology: The Discovery of Histamine H1 and H2 Antagonists. Clin Pharmacol Drug Dev, 2016, 5(1), 5-12 Pubmed
Pattichis K., Louca L.L. Histamine, histamine H2-receptor antagonists, gastric acid secretion and ulcers: an overview. Drug Metabol Drug Interact, 1995, 12(1), 1-36 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.