Erenumab
Arzneimittelgruppen Monoklonale Antikörper CGRP-Inhibitoren (Anti-CGRPR-Antikörper)Erenumab ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der monoklonalen Antikörper, der für die Vorbeugung von Migräneanfällen bei Erwachsenen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den CGRP-Rezeptor (Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor). Dadurch wird die Interaktion mit dem natürlichen Liganden CGRP gehemmt. Dieses Neuropeptid ist stark gefässerweiternd und spielt eine zentrale Rolle bei der Schmerzauslösung und der neurogenen Entzündung. Das Arzneimittel wird einmal pro Monat subkutan gespritzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, eine Verstopfung, Juckreiz und Muskelkrämpfe. synonym: Erenumabum, AMG 334
ProdukteErenumab wurde in der Schweiz, in der EU und in den USA im Jahr 2018 als Injektionslösung in einem Fertigpen und einer Fertigspritze zugelassen (Aimovig®).
Struktur und EigenschaftenErenumab ist ein humaner monoklonaler IgG2-Antikörper, der gegen den CGRP-Rezeptor gerichtet ist. Er hat eine Molekülmasse von etwa 150 kDa und wird mit biotechnologischen Methoden hergestellt.
WirkungenErenumab (ATC N02CX07 
) blockiert den CGRP-Rezeptor (Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor). Der natürliche Ligand CGRP ist ein Neuropeptid, das bei der Auslösung von Migräneanfällen eine wichtige Rolle spielt. Es besteht aus 37 Aminosäuren und wird im peripheren und im zentralen Nervensystem exprimiert. Es existieren zwei Isoformen, CGRP-α (Abbildung) und CGRP-β, welche sich in drei Aminosäuren unterscheiden. Beide sind Agonisten am CGRP-Rezeptor.
Sequenz von CGRP, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
CGRP hat stark gefässerweiternde Eigenschaften und spielt bei der Schmerzauslösung sowie bei der neurogenen Entzündung eine zentrale Rolle. Bei Migränikern wurden bei einem Anfall erhöhte CGRP-Werte festgestellt und durch die intravenöse Verabreichung des Peptids lassen sich bei Migränepatienten Anfälle auslösen.
Die → Triptane, welche für die Behandlung von Migräneanfällen verabreicht werden, hemmen ebenfalls die Freisetzung von CGRP.
IndikationenFür die Vorbeugung von Migräneanfällen bei Erwachsenen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Erenumab hat eine lange Halbwertszeit von 28 Tagen und muss deshalb nur einmal pro Monat subkutan gespritzt werden. Dies stellt einen Vorteil für die Therapietreue dar.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBisher sind keine Wechselwirkungen bekannt.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, eine Verstopfung, Juckreiz und Muskelkrämpfe.
Im Unterschied zu einigen oralen CGRP-Rezeptor-Antagonisten, den sogenannten Gepanten, ist Erenumab nicht lebertoxisch. Bei einer erfolgreichen Therapie kann zudem auf Schmerzmittel verzichtet werden, die bei einer Migränetherapie oft überkonsumiert und viele Nebenwirkungen verursachen können.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bigal M.E., Walter S., Rapoport A.M. Therapeutic antibodies against CGRP or its receptor. Br J Clin Pharmacol, 2015, 79(6), 886-95 Pubmed
- Hersteller-Informationen (Novartis/Amgen)
- Mitsikostas D.D., Rapoport A.M. New players in the preventive treatment of migraine. BMC Med, 2015, 13, 279 Pubmed
- Ramos M.L., Pascual J. AMG 334 CGRP antibody for migraine: time to celebrate? Lancet Neurol, 2016, 15(4), 347-9 Pubmed
- Russo A.F.Calcitonin gene-related peptide (CGRP): a new target for migraine. Annu Rev Pharmacol Toxicol, 2015, 55, 533-52 Pubmed
- Shi L. et al. Pharmacologic Characterization of AMG 334, a Potent and Selective Human Monoclonal Antibody against the Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 356(1), 223-31 Pubmed
- Tepper S. et al. Safety and efficacy of erenumab for preventive treatment of chronic migraine: a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial. Lancet Neurol, 2017, 16(6), 425-434 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen