PharmaWiki - Diphenhydramin

Diphenhydramin

Diphenhydramin ist ein dämpfender, antiallergischer und anticholinerger Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 1. Generation. Er wird unter anderem bei Schlafstörungen, für die Behandlung allergischer Erkrankungen, zur Vorbeugung der Reisekrankheit und bei Erkältungskrankheiten eingesetzt. Die Effekte beruhen auf dem inversen Agonismus an Histamin-Rezeptoren und auf dem Antagonismus an muscarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Als Schlafmittel werden die Arzneimittel abends 15 bis 30 Minuten vor dem Zubettgehen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Benommenheit und Schwindel. Diphenhydramin kann das QT-Intervall verlängern.

synonym: Diphenhydraminum, Diphenhydramini hydrochloridum PhEur, Diphenhydraminhydrochlorid

Produkte

Diphenhydramin ist unter anderem in Form von Tabletten, Kapseln, Tropfen, Sirup und als Gel im Handel (z.B. Benocten®, Fenipic® plus). In einigen Ländern ist es auch als Benadryl® bekannt. Diphenhydramin wurde in den 1940er-Jahren entwickelt. Es ist auch ein Bestandteil des Wirkstoffs → Dimenhydrinat.

Struktur und Eigenschaften

Diphenhydramin (C₁₇H₂₁NO, M_r = 255.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Diphenhydraminhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser sehr leicht löslich ist. Es gehört zu den Ethanolamin-Derivaten.

Wirkungen

Diphenhydramin (ATC D04AA32 Externer Link , ATC R06AA02 ) hat antihistamine, antiallergische, dämpfende, antiemetische, lokalanästhetische, spasmolytische und anticholinerge Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem inversen Agonismus an peripheren und zentralen Histamin-Rezeptoren und auf dem Antagonismus an muscarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Des Weiteren blockiert Diphenhydramin auch Natriumkanäle, was die lokale Betäubung hervorruft. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 5 Stunden.

Diphenhydramin hemmt auch die Wiederaufnahme von Serotonin. Das Antidepressivum Fluoxetin wurde von ihm abgeleitet.

Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten gehören Schlafstörungen, allergische Erkrankungen, juckende Hauterkrankungen, die Reisekrankheit, Schwindel und Erkältungskrankheiten.

Nicht alle Arzneimittel sind für alle Indikationen freigegeben.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Als Schlafmittel werden die Arzneimittel abends 15 bis 30 Minuten vor dem Schlafengehen eingenommen. Die Behandlungsdauer soll ohne ärztliche Kontrolle zwei Wochen nicht überschreiten.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Epilepsie
Akutes Asthma bronchiale
Glaukom
Prostatavergrösserung
Pyloro-duodenale Obstruktion
Miktionsbeschwerden
Gleichzeitige Behandlung mit einem MAO-Hemmern, inkl. Selegilin
Alkoholmissbrauch
Kinder (abhängig vom Präparat)

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Andere zentral dämpfende Arzneimittel wie zum Beispiel Schlafmittel, Antidepressiva oder Neuroleptika sowie Alkohol können die zentralen unerwünschten Wirkungen verstärken. Diphenhydramin darf nicht zusammen mit MAO-Hemmern eingenommen werden. Weitere Wechselwirkungen wurden mit Anticholinergika sowie mit Arzneimitteln beschrieben, welche das QT-Intervall verlängern oder zu einer Hypokaliämie führen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen
Sehstörungen
Trockenheit der Schleimhäute von Mund, Nase und Rachen
Gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall
Miktionsstörungen
Herz-Kreislauf-Störungen wie Veränderungen des Blutdrucks, Herzrhythmusstörungen, Verlängerung des QT-Intervalls
Überempfindlichkeitsreaktionen
Abhängigkeit

siehe auch

Antihistaminika, Schlafmittel

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
Banerji A., Long A.A., Camargo C.A. Jr. Diphenhydramine versus nonsedating antihistamines for acute allergic reactions: a literature review. Allergy Asthma Proc, 2007, 28(4), 418-26 Pubmed
Björnsdóttir I., Einarson T.R., Gudmundsson L.S., Einarsdóttir R.A. Efficacy of diphenhydramine against cough in humans: a review. Pharm World Sci, 2007, 29(6), 577-83 Pubmed
Cox D., Ahmed Z., McBride A.J. Diphenhydramine dependence. Addiction, 2001, 96(3), 516-7 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Sneader W. Drug discovery: a history. Chichester: Wiley, 2005

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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