Dexlansoprazol Arzneimittelgruppen Protonenpumpen-InhibitorenDexlansoprazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Protonenpumpen-Inhibitoren zur Behandlung einer erosiven Ösophagitis und zur Linderung bei Magenbrennen. Es reduziert die Sekretion der Magensäure, indem es die Protonenpumpe in den Belegzellen des Magens irreversibel hemmt. Es handelt sich um das R-Enantiomer von Lansoprazol (Agopton®, Generika). Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen und wird im Darm biphasisch freigegeben. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Flatulenz und Verstopfung. Dexlansoprazol ist ein Substrat von CYP2C19 und CYP3A4.
synonym: Dexlansoprazolum, Kapidex®, R-Lansoprazol
ProdukteDexlansoprazol wurde in der Schweiz im Jahr 2014 in Form von Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung zugelassen (Dexilant®). Generika wurden im Jahr 2020 registriert.
Struktur und EigenschaftenDexlansoprazol (C16H14F3N3O2S, Mr = 369.4 g/mol) ist das reine R-Enantiomer des Racematss Lansoprazol (Agopton®, Generika). Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser kaum löslich ist.
WirkungenDexlansoprazol (ATC A02BC06 ) reduziert die Sekretion von Magensäure, indem es die Protonenpumpe (H+/K+-ATPase) in den Belegzellen des Magens irreversibel hemmt. Es wirkt nicht lokal im Lumen des Magens, sondern wird im Darm biphasisch absorbiert und gelangt über den systemischen Kreislauf zu den Belegzellen. Dexlansoprazol ist ein Prodrug und wird erst in den Canaliculi der Belegzellen von der Säure in seine aktive Form umgewandelt, die kovalent an die Protonenpumpe bindet und sie so hemmt.
Worin liegen die Unterschiede zu Lansoprazol?
- Unterschiedliche Galenik mit retardierter (biphasischer) Freigabe, längere Wirkdauer im Vergleich mit anderen Protonenpumpen-Inhibitoren
- Enantiomerenreines Produkt
- Höhere Dosierung
- Beide Enantiomere sind aktiv, Dexlansoprazol hat aber eine etwas längere Verweildauer im Organismus
- Unterschiedliche Indikationen, Lansoprazol kann breiter eingesetzt werden
- Von Dexlansoprazol existieren zum Zeitpunkt der Einführung noch keine Generika
- Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten
Wirkmechanismus der Protonenpumpen-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Für die Heilung der erosiven Ösophagitis.
- Zur Erhaltungstherapie der abgeheilten erosiven Ösophagitis und Linderung bei Magenbrennen.
Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Für Lansoprazol und andere PPI wird eine Einnahme vor dem Essen empfohlen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Gleichzeitige Verabreichung von Atazanavir
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDexlansoprazol ist ein Substrat von CYP2C19 und CYP3A4. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Weitere Interaktionen wurden unter anderem mit Antazida, Sucralfat, Atazanavir, Ketoconazol, Itraconazol, Digoxin, CYP- oder P-gp-Substraten, Tacrolimus, Vitamin-K-Antagonisten und Methotrexat beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Flatulenz und Verstopfung.
siehe auchLansoprazol, Protonenpumpen-Inhibitoren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Aslam N., Wright R. Dexlansoprazole MR. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(14), 2329-36 Pubmed
- Croxtall J.D., Scott L.J. Dexlansoprazole modified release: in erosive oesophagitis and non-erosive reflux disease. Drugs, 2010, 70(12), 1593-601 Pubmed
- Emerson C.R., Marzella N. Dexlansoprazole: A proton pump inhibitor with a dual delayed-release system. Clin Ther, 2010, 32(9), 1578-96 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen