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Cabazitaxel

Cabazitaxel ist ein Zytostatikum aus der Gruppe der Taxane, das als Mittel der 2. Wahl zur Behandlung eines Prostatakarzinoms mit Metastasen eingesetzt wird, welches nicht mehr auf eine Hormonbehandlung anspricht. Es ist strukturell eng mit Docetaxel verwandt, ist aber kein Substrat von P-Glykoprotein. Cabazitaxel wird als Infusionslösung alle drei Wochen verabreicht. Zu den häufigsten unterwünschten Wirkungen gehören Blutarmut, Blutbildstörungen und Durchfall.

synonym: Cabazitaxelum, Cabazitaxeli acetoni solvatum, Cabazitaxelum monohydricum, XRP6258, Cabazitaxeli isopropanoli solvatum

Produkte

Cabazitaxel ist als Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung freigegeben. Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2011 zugelassen (Jevtana®, Generika).

Struktur und Eigenschaften

Cabazitaxel (C₄₅H₅₇NO₁₄, M_r = 835.9 g/mol) ist ein Taxan, das halbsynthetisch aus einem Inhaltsstoff aus Nadeln von Eiben gewonnen wird. Es ist struktruell eng mit Docetaxel verwandt, das selbst ein Derivat von Paclitaxel ist. Zwei Hydroxygruppen wurden durch Methoxygruppen ersetzt. Cabazitaxel liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser aufgrund seiner hohen Lipophilie praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Cabazitaxel (ATC L01CD Externer Link ) hat antineoplastische und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf einer Störung des Mikrotubuli-Netzwerkes und der Hemmung der Zellteilung, was zum Zelltod führt. Im Gegensatz zu Paclitaxel und Docetaxel ist Cabazitaxel kein Substrat von P-Glykoprotein, das eine wichtige Rolle bei der Ausbildung von Resistenzen von Tumorzellen gegenüber Zytostatika spielt. Deshalb wird es auch besser über die Blut-Hirn-Schranke in das Gehirn aufgenommen, was ein Vorteil bei der Behandlung zentraler Läsionen darstellen könnte.

Wirkmechanismus der Tubulin-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit Prednison oder Prednisolon zur Behandlung von Patienten mit einem hormonrefraktären metastasierten Prostatakarzinom, die mit einem Docetaxel-basierten Therapieschema vorbehandelt sind.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Cabazitaxel wird von CYP3A4 metabolisiert und inhibiert CYP3A4. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Cabazitaxel darf nicht zusammen mit Lebendimpfstoffen verabreicht werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören eine Blutarmut, eine Leukopenie, eine Neutropenie, eine Thrombozytopenie und Durchfall.

siehe auch

Taxane, Docetaxel, Paclitaxel, Prostatakrebs, Eibe

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
Bouchet B.P., Galmarini C.M. Cabazitaxel, a new taxane with favorable properties. Drugs Today, 2010, 46(10), 735-42 Pubmed
Michielsen D.P., Braeckman J.G., Denis L. Cabazitaxel for the treatment of prostate cancer. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(6), 977-82 Pubmed
Pal S.K., Twardowski P., Sartor O. Critical appraisal of cabazitaxel in the management of advanced prostate cancer. Clin Interv Aging. 2010, 5, 395-402 Pubmed
Paller C.J., Antonarakis E.S. Cabazitaxel: a novel second-line treatment for metastatic castration-resistant prostate cancer. Drug Des Devel Ther, 2011, 5, 117-24 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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