Abirateronacetat
Arzneimittelgruppen Antiandrogene (Androgensynthese-Inhibitoren)Abirateronacetat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Androgensynthese-Inhibitoren, der für die Behandlung von Patienten mit einem Prostatakarzinom eingesetzt wird. Es ist ein Prodrug und wird im Körper rasch zum aktiven Metaboliten Abirateron biotransformiert. Abirateronacetat wird einmal täglich verabreicht und muss nüchtern eingenommen werden, weil Nahrung die Bioverfügbarkeit stark erhöht. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von CYP17 und damit auf der Blockade der Synthese von Androgenen wie Testosteron. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hypertonie, periphere Ödeme, eine Hypokaliämie, Harnwegsinfektionen und erhöhte Aspartataminotransferase- und Alaninaminotransferase-Werte.synonym: Abirateronum, Abirateroni acetas, Abirateron, CB 7598
ProdukteAbirateron ist in Form von Filmtabletten im Handel (Zytiga®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2011 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenAbirateronacetat (C26H33NO2, Mr = 391.5 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Prodrug und wird im Körper rasch zum aktiven Metaboliten Abirateron biotransformiert. Der Grund für die Verabreichung des Prodrugs ist die höhere Bioverfügbarkeit des Vorläufers.
Abirateron (ATC L02BX03 
) hemmt CYP17 in den Hoden, Nebennieren und im Prostata-Tumorgewebe und führt damit zu einer Blockade der Synthese der Androgene wie Testosteron. Im Unterschied zu Ketoconazol ist es selektiver. Androgene stellen einen Wachstumsreiz für die Tumorzellen dar. Abirateron hemmt das hormonabhängige Tumorwachstum.
Für die Behandlung eines Prostatakarzinoms.
DosierungGemäss der Fachinformation. Abirateronacetat wird einmal täglich eingenommen. Es muss zwingend nüchtern verabreicht werden, weil Nahrungsmittel die Bioverfügbarkeit stark erhöhen. Es soll frühestens zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Nach der Einnahme sollten für mindestens eine Stunde keine Lebensmittel zu sich genommen werden. Abirateronacetat wird in Kombination mit Glucocorticoiden verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Herzinsuffizienz der NYHA-Klassen III und IV
- Schwere Einschränkung der Leberfunktion
- Mit Prednison oder Prednisolon ist in der Kombination mit Radium-223 kontraindiziert.
- Frauen, die schwanger sind oder schwanger sein könnten
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAbirateronacetat darf nicht zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen werden (siehe oben). Es ist ein Inhibitor von CYP450-Isoenzymen. Die Konzentrationen des CYP2D6-Substrats Dextromethorphan werden bei einer Kombination stark erhöht.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hypertonie, periphere Ödeme, eine Hypokaliämie, Harnwegsinfektionen und erhöhte Aspartataminotransferase- und Alaninaminotransferase-Werte.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Bryce A., Ryan C.J. Development and clinical utility of abiraterone acetate as an androgen synthesis inhibitor. Clin Pharmacol Ther, 2012, 91(1), 101-8 Pubmed
- IQWIQ
- Salem M., Garcia J.A. Abiraterone acetate, a novel adrenal inhibitor in metastatic castration-resistant prostate cancer. Curr Oncol Rep, 2011, 13(2), 92-6 Pubmed
- Shah S., Ryan C. Abiraterone acetate for castration resistant prostate cancer. Expert Opin Investig Drugs, 2010, 19(4), 563-70 Pubmed
- Sonpavde G., Attard G., Bellmunt J., Mason M.D., Malavaud B., Tombal B., Sternberg C.N. The role of abiraterone acetate in the management of prostate cancer: a critical analysis of the literature. Eur Urol, 2011, 60(2), 270-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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