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Radium-223

Radium-223 ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Radiotherapeutika mit antitumoralen und zelltoxischen Eigenschaften. Es wird zur Behandlung eines Prostatakarzinoms mit symptomatischen Knochenmetastasen eingesetzt. Das Arzneimittel wird als langsame intravenöse Injektion verabreicht. Radium-223 verhält sich im Körper wie Calcium und lagert sich selektiv im Knochen bei den Ablegern an. Es ist ein Alphateilchen-Emitter, der lokal zu Brüchen in der DNA der Tumorzellen führt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und eine Thrombozytopenie. In klinischen Studien verlängerte Radium-223 das mittlere Überleben im Vergleich mit Placebo.

synonym: Ra-223, Xofigo®, Radium-223-Dichlorid, Alpharadin®, Radiumdichlorid

Produkte

Radium-223 ist als Injektionslösung im Handel (Xofigo®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2014 zugelassen, in den USA und in der EU bereits 2013.

Struktur und Eigenschaften

Radium-223 liegt im Arzneimittel als Radium-223-Dichlorid vor (²²³RaCl₂, M_r = 293.9 g/mol). Es zerfällt über einen sechsstufigen Prozess zu Blei-207 (Pb-207).

Wirkungen

Radium-223 (ATC V10XX03 Externer Link ) hat antitumorale und zelltoxische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Emission von Alphateilchen, was zu Brüchen in den DNA-Doppelsträngen der Tumorzellen führt. Die Reichweite der Teilchen beträgt maximal 100 Mikrometer, wodurch das Arzneimittel nur lokal wirksam ist und weniger Nebenwirkungen auftreten. Radium-223 verhält sich im Körper wie Calcium und wird vorzugsweise im Knochen im Bereich der Metastasen eingelagert. Dies vermittelt eine gewisse Selektivität für Knochenableger des Karzinoms. Radium-223 hat eine Halbwertszeit von 11.4 Tagen. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass mit dem Medikament das mittlere Überleben im Vergleich mit Placebo um über drei Monate verlängert verlängert werden kann.

Indikationen

Zur Behandlung von Patienten mit einem kastrationsresistentem Prostatakarzinom und symptomatischen Knochenmetastasen ohne bekannte viszerale Metastasen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als langsame intravenöse Injektion verabreicht.

Kontraindikationen

Radium-223 ist während der Schwangerschaft, bei Frauen, die schwanger sein könnten und in der Stillzeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Die Kombination in Kombination mit einer Chemotherapie wurde nicht untersucht.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und eine Thrombozytopenie.

siehe auch

Zytostatika, Strontium-89, Prostatakrebs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Mukherji D. et al. Evolving treatment approaches for the management of metastatic castration-resistant prostate cancer - role of radium-223. Ther Clin Risk Manag, 2014, 10, 373-80 Pubmed
Nilsson S. et al. A randomized, dose-response, multicenter phase II study of radium-223 chloride for the palliation of painful bone metastases in patients with castration-resistant prostate cancer. Eur J Cancer, 2012, 48(5), 678-86 Pubmed
Pinto A., Cruz P. Radium-223 chloride: a new treatment option for metastatic castration-resistant prostate carcinoma. Drugs R D, 2012, 12(4), 227-33 Pubmed
Wissing M.D. et al. Radium-223 chloride: Extending life in prostate cancer patients by treating bone metastases. Clin Cancer Res, 2013, 19(21), 5822-7 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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