Irbesartan Arzneimittelgruppen Sartane

Irbesartan ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Sartane zur Behandlung der Hypertonie. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an AT1-Rezeptoren und der Aufhebung der Wirkungen des körpereigenen Angiotensin II. Irbesartan wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Bei der Behandlung muss das Risiko einer Hyperkaliämie berücksichtigt werden. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Verdauungsbeschwerden und tiefer Blutdruck. Irbesartan darf während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden, da es fruchtschädigend ist.

synonym: Irbesartanum

Produkte

Irbesartan ist in Form von Filmtabletten als Monopräparat (Aprovel®, Generika) und als Fixkombination mit Hydrochlorothiazid (Co-Aprovel®) im Handel. Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1997 zugelassen. Generika kamen in der Schweiz im August 2012 auf den Markt. Die Generika der Kombinationspräprate mit Hydrochlorothiazid kamen 2013 und 2014 in den Handel.

Struktur und Eigenschaften

Irbesartan (C₂₅H₂₈N₆O, M_r = 428.5 g/mol) ist ein nicht peptidischer Inhibitor und kein Prodrug wie beispielsweise Losartan oder Candesartancilexetil. Es ist eine Tetrazol-, Biphenyl- und Diazaspiroverbindung. Irbesartan liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Irbesartan (ATC C09CA04 ) wirkt blutdrucksenkend und renoprotektiv, indem es die physiologischen Effekte von Angiotensin II am AT1-Rezeptor selektiv aufhebt. Angiotensin II ist ein Peptidhormon, das direkt an der Entstehung des Bluthochdruckes beteiligt ist. Es besitzt eine starke gefässverengende Wirkung und steigert die Aldosteronfreisetzung, was wiederum eine vermehrte Wasser- und Natriumretention bewirkt. Zu den unerwünschten Wirkungen von Irbesartan gehört die Kaliumretention, welche einen Risikofaktor für die Entwicklung einer Hyperkaliämie darstellt.

Wirkmechanismus der Sartane, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung von Bluthochdruck (essentielle Hypertonie) und zur Behandlung von Nierenerkrankungen bei Patienten mit Bluthochdruck und Diabetes mellitus Typ 2 (diabetische Nephropathie).

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Irbesartan kann aufgrund seiner langen Halbwertszeit von 11 bis 15 Stunden einmal täglich verabreicht werden. Die übliche Dosis liegt bei 150 bis 300 mg und die Einnahme ist unabhängig von den Mahlzeiten. Irbesartan kann mit Thiaziden (Hydrochlorothiazid), Calciumkanalblockern und Betablockern kombiniert werden.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Patienten mit hereditärem Angioödem, einem medikamentösen Angioödem in der Patientengeschichte
• Stark eingeschränkte Leberfunktion
• Schwangerschaft, insbesondere im 2. und 3. Trimenon
• Kombination mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Irbesartan hält Kalium im Körper zurück. Das Risiko für eine Hyperkaliämie kann unter anderem durch eine gleichzeitige Einnahme von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumsalze und Meersalz erhöht werden (siehe unter Hyperkaliämie).

Irbesartan wird hauptsächlich von CYP2C9 oxidiert und am Tetrazol zu Irbesartanglucuronid N-konjugiert. Relevante Wechselwirkungen wurden in Interaktionsstudien nicht beobachtet, sind aber nicht vollständig auszuschliessen. So wurde bei einer Kombination mit Fluconazol, einem CYP2C9-Hemmer, eine signifikante Erhöhung der Bioverfügbarkeit festgestellt. Dies wurde jedoch nicht als klinisch relevant eingestuft.

Von einer Kombination mit Lithium und NSAR wird abgeraten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Verdauungsbeschwerden, tiefer Blutdruck, schneller Herzschlag, Brustschmerz, Husten und sexuelle Störungen. In seltenen Fällen wurde über Überempfindlichkeitsreaktionen mit Nesselfieber und Angioödemen, Hyperkaliämie, Leber- und Nierenstörungen berichtet.

siehe auch

Sartane, Renin-Angiotensin-System, Hyperkaliämie, Hydrochlorothiazid

Literatur

• Adams M.A., Trudeau L. Irbesartan: review of pharmacology and comparative properties. Can J Clin Pharmacol, 2000, 7(1), 22-31 Pubmed 
• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, D)
• Bramlage P. Fixed combination of irbesartan and hydrochlorothiazide in the management of hypertension. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5(1), 213-24 Pubmed 
• Bramlage P., Durand-Zaleski I., Desai N., Pirk O., Hacker C. The value of irbesartan in the management of hypertension. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(11), 1817-31 Pubmed 
• Croom K.F., Curran M.P., Goa K.L., Perry C.M. Irbesartan: a review of its use in hypertension and in the management of diabetic nephropathy. Drugs, 2004, 64(9), 999-1028 Pubmed 
• Croom K.F., Plosker G.L. Irbesartan: a review of its use in hypertension and diabetic nephropathy. Drugs, 2008, 68 Pubmed 
• García-Donaire J.A., Segura J., Ruilope L.M. An update of irbesartan and renin-angiotensin system blockade in diabetic nephropathy. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6(9), 1587-96 Pubmed 
• Lapuerta P., Franklin S. The risks and benefits of initial irbesartan/hydrochlorothiazide combination therapy in patients with severe hypertension. J Clin Hypertens (Greenwich), 2009, 11(5), 277-83 Pubmed 
• Marino M.R., Vachharajani N.N. Drug interactions with irbesartan. Clin Pharmacokinet, 2001, 40(8), 605-14 Pubmed 
• Pouleur H.G. Clinical overview of irbesartan: a new angiotensin II receptor antagonist. Am J Hypertens, 1997, 10(12 Pt 2), 318S-324S Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.4.2024 geändert.
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