Rifampicin Arzneimittelgruppen Antibiotika Rifamycine

Rifampicin ist ein bakterizides Antibiotikum aus der Gruppe der Rifamycine, das in Kombination mit anderen Medikamenten für die Behandlung der Tuberkulose und der Lepra eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der bakteriellen DNA-abhängigen RNA-Polymerase. Die Tabletten müssen nüchtern eingenommen werden. Rifampicin hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen, denn es ist ein bekannter Induktor von CYP450-Isoenzymen und Transportern. Dies kann zu einem Wirkungsverlust anderer Arzneimittel führen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Benommenheit, Augenrötungen, Magen-Dam-Beschwerden und Hautreaktionen. Rifampicin kann den Urin und andere Körperflüssigkeiten orangerot verfärben und es kann selten Lebererkrankungen auslösen.

synonym: Rifampicinum PhEur, Rifampicinum natricum, Rifampicin-Natrium, Rifampin

Produkte

Rifampicin ist in Form von Filmtabletten, Dragees, Kapseln und als Injektionspräparat im Handel (Rimactan®, Generika). Neben den Mono- sind auch Kombinationspräparate erhältlich. Rifampicin ist in der Schweiz seit dem Jahr 1968 zugelassen. Dieser Artikel bezieht sich auf die perorale Monotherapie.

Struktur und Eigenschaften

Rifampicin (C₄₃H₅₈N₄O₁₂, M_r = 823 g/mol) liegt als rötlich braunes bis bräunlich rotes, kristallines Pulver vor, das in Wasser schwer löslich ist. Es wird halbsynthetisch aus Rifamycin SV gewonnen. Entwickelt wurde es in den 1950er-Jahren von Sensi und Timbal an den Dow-Lepetit Forschungslabors in Mailand (Italien). Rifampicin wird auch als Rifampin bezeichnet.

Wirkungen

Rifampicin (ATC J04AB02 ) hat bakterizide Eigenschaften gegen Mycobacterium tuberculosis und Mycobacterium leprae sowie gegen weitere grampositive und gramnegative Bakterien. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der bakteriellen DNA-abhängigen RNA-Polymerase. Die Halbwertszeit ist kurz und liegt zwischen 1 bis 5 Stunden. Rifampicin verteilt sich gut und wirkt auch intrazellulär.

Indikationen

Für die Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten mit empfindlichen Erregern:

• Tuberkulose (Kombinationstherapie)
• Lepra (Kombinationstherapie)
• Nicht-mykobakterielle Infektionen: Brucellose, Meningokokken-Meningitis-Prophylaxe

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel müssen nüchtern, mindestens eine halbe Stunde vor dem Essen, eingenommen werden.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Lebererkrankheiten, Zirrhose, periphere Neuritis, Porphyrie
• Kombination mit Voriconazol
• Kombination mit Proteasehemmern
• Kombination mit Telaprevir
• Kombination mit Saquinavir + Ritonavir (Lebertoxizität)
• Kombination mit Halothan (Lebertoxizität)

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Rifampicin hat ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen. Es ist ein bekannter Induktor von CYP450-Isoenzymen. Dies kann den Metabolismus von CYP-Substraten erhöhen und zu einer Abnahme der Wirksamkeit führen. Des Weiteren induziert Rifampicin auch Arzneimitteltransporter wie P-Glykoprotein.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

• Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwindel
• Augenrötungen
• Appetitmangel, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blähungen
• Hitzegefühl, Juckreiz mit oder ohne Hautausschlag, Urtikaria

Rifampicin kann die Haut, den Urin, den Schweiss, den Speichel, die Tränenflüssigkeit und den Stuhlgang orangerot verfärben.

Es hat lebertoxische Eigenschaften und kann selten zu einer Leberentzündung, einer Gelbsucht und im schlimmsten Fall zu einem Leberversagen und einer fulminanten Hepatitis führen.

siehe auch

Tuberkulostatika

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH)
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Binda G., Domenichini E., Gottardi A., Orlandi B., Ortelli E., Pacini B., Fowst G. Rifampicin, a general review. Arzneimittelforschung, 1971, 21(12), 1907-77 Pubmed 
• Ellard GA, Fourie PB. Rifampicin bioavailability: a review of its pharmacology and the chemotherapeutic necessity for ensuring optimal absorption. Int J Tuberc Lung Dis, 1999, 3(11 Suppl 3), S301-8 Pubmed 
• Rifampicin: a review. Drugs, 1971, 1(5), 354-98 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.5.2023 geändert.
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