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Telaprevir

Telaprevir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HCV-Proteasehemmer, der in Kombination mit Peginterferon alfa und Ribavirin zur Behandlung der chronischen Hepatitis C eingesetzt wird. Die Tabletten werden alle 8 Stunden mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Blutarmut, Ausschlag, Thrombozytopenie, Lymphopenie, Juckreiz und Übelkeit. Selten traten während der Behandlung schwere und lebensbedrohliche Hautreaktionen auf. Telaprevir ist ein Substrat und ein starker Hemmer von CYP3A. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen berücksichtigt werden.

synonym: Telaprevirum, VX-950

Produkte

Telaprevir war in Form von Filmtabletten im Handel (Incivo®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2011 zugelassen. Im Jahr 2016 wurde der Vertrieb eingestellt.

Struktur und Eigenschaften

Telaprevir (C₃₆H₅₃N₇O₆, M_r = 679.8 g/mol) ist ein Peptidomimetikum und ein Ketoamid. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist. Telaprevir wird im Körper zum R-Diastereomer VRT-127394 umgewandelt, welches aktiver ist als die Ausgangssubstanz.

Wirkungen

Telaprevir (ATC J05AE11 Externer Link ) ist antiviral. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven, kovalenten und reversiblen Hemmung der NS3/4A-Serinprotease, welche bei der Reifung des Virus und damit der Virusvermehrung eine wichtige Rolle spielt. Die Protease überführt das HCV-Polyprotein in die reifen, nicht-strukturellen Proteine NS4A, NS4B, NS5A und NS5B.

Indikationen

In Kombination mit Peginterferon alfa und Ribavirin zur Behandlung der chronischen Hepatitis C vom Genotyp 1 bei erwachsenen Patienten mit kompensierter Lebererkrankung.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden alle 8 Stunden mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft
Kombination mit CYP3A-Substraten mit enger therapeutischer Breite
Starke CYP-Induktoren

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Telaprevir ist ein Substrat und ein Hemmer von CYP3A und von P-Glykoprotein. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich (siehe oben).

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Ausschlag, Thrombozytopenie, Lymphopenie, Juckreiz und Übelkeit. Selten traten während der Behandlung schwere und lebensbedrohliche Hautreaktionen auf.

siehe auch

Hepatitis C, Boceprevir

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Forestier N., Zeuzem S. Telaprevir for the treatment of hepatitis C. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(4), 593-606 Pubmed
Gentile I., Viola C., Borgia F., Castaldo G., Borgia G. Telaprevir: a promising protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. Curr Med Chem, 2009, 16(9), 1115-21 Pubmed
Klibanov O.M., Williams S.H., Smith L.S., Olin J.L., Vickery S.B. Telaprevir: a novel NS3/4 protease inhibitor for the treatment of hepatitis C. Pharmacotherapy, 2011, 31(10), 951-74 Pubmed
Matthews S.J., Lancaster J.W. Telaprevir: a hepatitis C NS3/4A protease inhibitor. Clin Ther, 2012, 34(9), 1857-82 Pubmed
Perry C.M. Telaprevir: a review of its use in the management of genotype 1 chronic hepatitis C. Drugs, 2012, 72(5), 619-41 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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