Saquinavir
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente HIV-Proteasehemmer Saquinavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer zur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen Protease, welche bei der Virusreifung und -vermehrung eine zentrale Rolle spielt. Die Tabletten werden zweimal täglich zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen. Saquinavir muss fix mit dem pharmakokinetischen Booster Ritonavir kombiniert werden, einem CYP-Hemmer. Saquinavir ist ein Substrat von CYP3A4. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Erbrechen, Flatulenz und Bauchschmerzen.synonym: Saquinavirum, Saquinaviri mesilas PhEur, Saquinavirmesilat
ProdukteSaquinavir war in Form von Filmtabletten im Handel (Invirase®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 1996 zugelassen (USA: 1995).
Struktur und EigenschaftenSaquinavir (C38H50N6O5, Mr = 670.8 g/mol) liegt im Arzneimittel als Saquinavirmesilat vor, ein weisses, schwach hygroskopisches Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Saquinavir (ATC J05AE01 
) hat antivirale Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Reifung des Virus und der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung einer Infektion mit HIV (antiretrovirale Kombinationstherapie).
DosierungGemäss der Fachinformtion. Die Tabletten werden zweimal täglich zwei Stunden nach einer Mahlzeit verabreicht. Saquinavir muss mit dem pharmakokinetischen Booster Ritonavir kombiniert werden. Ritonavir ist ein CYP-Hemmer und hemmt den Metabolismus von Saquinavir.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere Leberinsuffizienz
- Kombination mit bestimmten Arzneimitteln
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSaquinavir ist ein Substrat von CYP3A4. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Substraten, -Inhibitoren und -Induktoren sind möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Erbrechen, Flatulenz und Bauchschmerzen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- La Porte C.J. Saquinavir, the pioneer antiretroviral protease inhibitor. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2009, 5(10), 1313-22 Pubmed
- Noble S., Faulds D. Saquinavir. A review of its pharmacology and clinical potential in the management of HIV infection. Drugs, 1996, 52(1), 93-112 Pubmed
- Plosker G.L., Scott L.J. Saquinavir: a review of its use in boosted regimens for treating HIV infection. Drugs, 2003, 63(12), 1299-324 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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