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Itraconazol

Itraconazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Triazol-Antimykotika für die Behandlung von Pilzinfektionen mit verschiedenen Erreger. Es ist unter anderem gegen Hefen, Dermatophyten und Schimmelpilze wirksam. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Ergosterol-Biosynthese in den Pilzen. Die Kapseln werden abhängig von der Indikation ein- bis zweimal täglich direkt nach einer vollen Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschläge, Kopfschmerzen und Verdauungsstörungen. Itraconazol ist ein Substrat von ein starker Hemmer von CYP3A und hat deshalb ein hohes Potential für Wechselwirkungen.

synonym: Itraconazolum PhEur

Produkte

Itraconazol ist in Form von Kapseln im Handel (Sporanox®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1992 zugelassen. Das Infusionskonzentrat und die orale Lösung sind nicht mehr erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Itraconazol (C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄, M_r = 705.6 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es gehört zu den Triazol-Antimykotika. Itraconazol ist eine Mischung von vier Diastereomeren (zwei Enantiomerenpaare). Die Abbildung zeigt eines der vier Moleküle.

Wirkungen

Itraconazol (ATC J02AC02 Externer Link ) hat antimykotische Eigenschaften gegen Dermatophyten, Hefen, Aspergillen und verschiedene andere pathogene Pilzarten. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Biosynthese von Ergosterol, einem essenziellen Bestandteil der Pilzzellmembran. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 17 Stunden. Bei wiederholter Gabe kann sie auf bis zu 42 Stunden ansteigen.

Indikationen

Zur Behandlung von Pilzinfektionen, z.B. mit Hefen, Dermatophyten und Schimmelpilzen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden abhängig von der Indikation ein- bis zweimal täglich direkt nach einer vollen Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Ventrikuläre Funktionsstörung wie dekompensierte Herzinsuffizienz
Gleichzeitige Verabreichung bestimmter CYP3A4-Substrate
Schwangerschaft

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Itraconazol ist ein Substrat und ein starker Hemmer von CYP3A und hat demzufolge ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen. Ein hoher Magen-pH reduziert die Absorption (z.B. bei der Einnahme von PPI).

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschläge, Kopfschmerzen und Verdauungsstörungen wie Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie und Flatulenz.

siehe auch

Azol-Antimykotika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Europäisches Arzneibuch PhEur
Grant S.M., Clissold S.P. Itraconazole. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic use in superficial and systemic mycoses. Drugs, 1989, 37(3), 310-44 Pubmed
Lestner J., Hope W.W. Itraconazole: an update on pharmacology and clinical use for treatment of invasive and allergic fungal infections. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2013, 9(7), 911-26 Pubmed
Maertens J., Boogaerts M. The place for itraconazole in treatment. J Antimicrob Chemother, 2005, 56 Suppl 1, i33-i38 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Itracim, Kapseln
Wirkstoffe: Itraconazolum
Unternehmen: Acino Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Systemische Antimykotika

Itraconazol Sandoz eco 100 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Itraconazolum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Systemische Antimykotika

Itraconazol Zentiva, Kapseln
Wirkstoffe: Itraconazolum
Unternehmen: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Systemische Antimykotika

Itraconazol axapharm, Kapseln
Wirkstoffe: Itraconazolum
Unternehmen: axapharm ag
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Systemische Antimykotika

Itraconazol-Mepha 100, Kapseln
Wirkstoffe: Itraconazolum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Systemische Antimykotika

Itrazol, capsules
Wirkstoffe: Itraconazolum
Unternehmen: Bailleul (Suisse) SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Systemische Antimykotika

Sporanox G, Kapseln
Wirkstoffe: Itraconazolum
Unternehmen: Janssen-Cilag AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Systemische Antimykotika

Sporanox, Kapseln
Wirkstoffe: Itraconazolum
Unternehmen: Janssen-Cilag AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Systemische Antimykotika

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