Domperidon Arzneimittelgruppen Prokinetika Dopamin-Antagonisten

Domperidon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Prokinetika, der für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Dopamin-Rezeptoren in der Chemorezeptor-Triggerzone. Das Arzneimittel wird in der Regel bis zu maximal dreimal täglich vor den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapiedauer soll kurz gehalten werden. Im Unterschied zu anderen Dopamin-Antagonisten überquert Domperidon die Blut-Hirn-Schranke nicht und löst deshalb keine extrapyramidalen Störungen aus. Es kann das QT-Intervall verlängern und selten Herzrhythmusstörungen verursachen. Domperidon ist ein Substrat von CYP3A4 und soll nicht mit starken CYP3A4-Hemmern kombiniert werden.

synonym: Domperidonum PhEur, Domperidoni maleas PhEur, Domperidonmaleat

Produkte

Domperidon ist in Form von Filmtabletten und Schmelztabletten im Handel (Motilium®, Generika). Es wurde im Jahr 1974 synthetisiert und ist in der Schweiz seit 1979 zugelassen. Die Suspension, das Granulat und die Suppositorien sind nicht mehr verfügbar.

Struktur und Eigenschaften

Domperidon (C₂₂H₂₄ClN₅O₂, M_r = 425.9 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Benzimidazol-Derivat und hat eine strukturelle Ähnlichkeit mit den Butyrphenonen wie zum Beispiel Haloperidol, das wie Domperidon bei Janssen entwickelt wurde.

Wirkungen

Domperidon (ATC A03FA03 ) hat antidopaminerge Eigenschaften mit hoher Affinität zum D2-Rezeptor und wirkt ausserhalb der Blut-Hirn-Schranke antiemetisch in der Chemorezeptor-Triggerzone gegen Übelkeit und Erbrechen.

Dopamin hemmt die Magenbewegungen, fördert die Sättigung und löst Übelkeit und Magenschmerzen aus. Indem Domperidon die Effekte von Dopamin blockiert, wirkt es prokinetisch, fördert die Magenbewegungen, beschleunigt die Magenentleerung, erhöht den Druck des unteren Ösophagussphinkters und fördert die Motilität der Speiseröhre.

Indikationen

Zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird in der Regel bis zu maximal dreimal täglich 15 bis 30 Minuten vor dem Essen eingenommen. Die Therapiedauer soll so kurz wie möglich gehalten werden.

Entnahme eines Lyophilisats zum Einnehmen aus dem Blister. Zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Prolaktinom
• Verlängerung des QT-Intervalls und entsprechende Risikofaktoren.
• Gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Hemmern, welche das QT-Intervall verlängern.
• Falls eine Stimulation der gastrischen Motilität gefährlich sein könnte.
• Leberfunktionsstörungen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Domperidon wird von CYP3A4 inaktiviert (intestinaler und hepatischer First-Pass-Metabolismus), was zu einer Reduktion der Bioverfügbarkeit führt. CYP3A4-Inhibitoren können die Plasmakonzentration erhöhen. Problematisch ist dies deshalb, weil Domperidon das QT-Intervall verlängern und so Herzrhythmusstörungen verursachen kann. Aus diesem Grund ist die gleichzeitige Verabreichung mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie beispielsweise Azol-Antimykotika oder Makroliden kontraindiziert.

Anticholinergika können die Wirkung von Domperidon reduzieren. Antazida und antisekretorische Arzneimittel vermindern bei gleichzeitiger Gabe die Bioverfügbarkeit von Domperidon. Domperidon kann die Absorption anderer Arzneimittel beeinflussen, da es die Motilität des Magens beeinflusst.

Unerwünschte Wirkungen

Als Dopamin-Antagonist hat Domperidon wie die Neuroleptika und Metoclopramid das Potential für zahlreiche unerwünschte Wirkungen im zentralen Nervensystem. Diese werden aber in der Praxis nicht beobachtet, weil Domperidon die Blut-Hirn-Schranke nicht überquert. Es wird zudem in der Leber teilweise inaktiviert und hat eine hohe Affinität zum Gastrointestinaltrakt.

Domperidon kann das QT-Intervall verlängern und selten zu Herzrhythmusstörungen führen.

Domperidon kann selten die Prolaktinspiegel erhöhen und dadurch zu einer Vergrösserung der Brustdrüse, Brustschmerzen, zum Milchfluss, zu Störungen und einem Ausbleiben der Menstruation führen.

Weitere häufige unerwünschte Wirkungen sind:

• Depression, Angst, verringerte Libido
• Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Akathisie, Müdigkeit
• Durchfall, Mundtrockenheit
• Hautausschlag, Juckreiz

Checkliste für die Beratung von Patientinnen und Patienten

Download:  Checkliste_Domperidon.pdf 

siehe auch

Prokinetika

Literatur

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Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.10.2024 geändert.
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