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Dopamin-Antagonisten

Dopamin-Antagonisten sind Wirkstoffe mit antipsychotischen und antiemetischen Eigenschaften. Sie werden für die Behandlung psychischer Störungen und gegen Übelkeit und Erbrechen eingesetzt. Ihre Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Dopamin-Rezeptoren. Dopamin-Antagonisten werden ausschliesslich systemisch verabreicht, also peroral, parenteral oder rektal. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Bewegungsstörungen, Parkinson-Symptome, Müdigkeit, eine Verlängerung des QT-Intervalls, eine Gewichtszunahme und gastrointestinale Störungen.

synonym: Dopamin-Antagonisten

Produkte

Dopamin-Antagonisten sind unter anderem in Form von Tabletten, Kapseln, Dragees, Schmelztabletten, als Tropfen, Suppositorien und Injektionspräparate im Handel.

Struktur und Eigenschaften

Dopamin-Antagonisten haben keine einheitliche chemische Struktur, aber es lassen sich Gruppen wie beispielsweise die Butyrophenone und die Phenothiazine identifizieren.

Wirkungen

Dopamin-Antagonisten haben antidopaminerge, antipsychotische, antiemetische und prokinetische Eigenschaften. Ihre Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Dopamin-Rezeptoren. Dadurch werden die Wirkungen des Neurotransmitters und biogenen Amins Dopmain aufgehoben.

Wirkmechanismus der Neuroleptika (Dopamin-Antagonisten) an der Synapse, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten der Dopamin-Antagonisten gehören:

Akut- und Erhaltungstherapie der Schizophrenie
Psychosen
Manische oder gemischte Episoden bei der bipolaren Störung
Aggressivität, Selbstverletzung, Reizbarkeit, Erregung, Autismus
Entzugssyndrom bei Alkohol- und Drogenabhängigkeit
Schwere Aggressivität oder schwere psychotische Symptome bei einer Alzheimer-Demenz
Übelkeit und Erbrechen

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Dopamin-Antagonisten werden systemisch verabreicht, also beispielsweise peroral, parenteral oder rektal.

Wirkstoffe (Auswahl)

Im Folgenden ist eine Auswahl von antidopaminergen Wirkstoffen dargestellt:

Neuroleptika:

Benzamide, z.B. Sulpirid (Dogmatil®) und Tiaprid (Tiapridal®)
Butyrophenone, z.B. Pipamperon (Dipiperon®), Haloperidol (Haldol®)
Diphenylbutylpiperidine: Penfluridol (Semap®, ausser Handel)
Phenothiazine, z.B. Levomepromazin (Nozinan®)
Weitere Neuroleptika

Prokinetika und Antiemetika:

Domperidon (Motilium®, Generika)
Metoclopramid (Paspertin®, Primperan®)
Alizaprid (in der Schweiz nicht im Handel)

Kontraindikationen

Die Gegenanzeigen sind vom eingesetzten Wirkstoff abhängig. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Dopamin-Antagonisten haben ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen. Viele sind Substrate von CYP450-Isoenzymen und können Interaktionen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren verursachen.

Aufgrund ihrer dämpfenden Eigenschaften interagieren Neuroleptika mit zentral dämpfenden Arzneimitteln und Alkohol.

Da zahlreiche Dopamin-Antagonisten das QT-Intervall verlängern, sind Interaktionen mit anderen Wirkstoffen möglich, welche es ebenfalls verlängern. Die Effekte von Dopamin und Dopamin-Agonisten werden aufgehoben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Medikamentös ausgelöste Parkinson-Symptome, extrapyramidale Störungen, Gangstörungen, Zittern, Bewegungsstörungen, Sitzunruhe
Dämpfung, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen
Kopfschmerzen, Schwindel
Verlängerung des QT-Intervalls, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckveränderungen, Herz-Kreislauf-Störungen
Erhöhter Appetit, Gewichtszunahme
Gastrointestinale Störungen
Anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit und Verstopfung
Sehstörungen
Hautausschlag

Das Prokinetikum Domperidon (Motilium®, Generika) wirkt ausserhalb der Blut-Hirn-Schranke und verursacht weniger unerwünschte Wirkungen, weil es nicht in das Gehirn gelangt.

siehe auch

Neuroleptika, Antiemetika, Prokinetika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Cunningham Owens D., Johnstone E.C. The development of antipsychotic drugs. Brain Neurosci Adv, 2018 Pubmed
Fachliteratur
Grinchii D., Dremencov E. Mechanism of Action of Atypical Antipsychotic Drugs in Mood Disorders. Int J Mol Sci, 2020, 21(24), 9532 Pubmed
Keks N., Schwartz D., Hope J. Stopping and switching antipsychotic drugs. Aust Prescr, 2019, 42(5), 152-157 Pubmed
Seeman M.V. Men and women respond differently to antipsychotic drugs. Neuropharmacology, 2020, 163, 107631 Pubmed
Zhu J. et al. Antipsychotic drugs and sudden cardiac death: A literature review of the challenges in the prediction, management, and future steps. Psychiatry Res, 2019, 281, 112598 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.