Astemizol
Arzneimittelgruppen AntihistaminikaAstemizol ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation zur Behandlung allergischer Erkrankungen wie Heuschnupfen und Nesselfieber. Die Wirkungen beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren. Die Arzneimittel können aufgrund der langen Wirkdauer einmal täglich verabreicht werden. Astemizol ist ein Substrat von CYP3A4, kann das QT-Intervall verlängern und lebensgefährliche Herzrhythmusstörungen verursachen. Deshalb wurde es in vielen Ländern vom Markt genommen. synonym: Astemizolum PhEur
ProdukteAstemizol war in Form von Tabletten und als Suspension im Handel (Hismanal®). Es wurde in der Schweiz aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen vom Markt genommen und ist nicht mehr erhältlich (siehe unten). Es kann gut durch andere, besser verträgliche Antihistaminika wie beispielsweise Cetirizin, Loratadin und Fexofenadin ersetzt werden.
Struktur und EigenschaftenAstemizol (C28H31FN4O, Mr = 458.6 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Benzimidazol- und Piperidin-Derivat.
Astemizol (ATC R06AX11 
) hat antihistamine und antiallergische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren.
Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von Heuschnupfen, allergischer Rhinitis, Nesselfieber und allergischer Bindehautentzündung.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel können aufgrund der langen Halbwertszeit einmal täglich eingenommen werden.
KontraindikationenDie vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenAstemizol kann das QT-Intervall verlängern und Herzrhythmusstörungen verursachen. Es ist ein Substrat von CYP3A4 und anfällig für Wechselwirkungen mit CYP-Hemmern.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Janssens M.M. Astemizole. A nonsedating antihistamine with fast and sustained activity. Clin Rev Allergy, 1993, 11(1), 35-63 Pubmed
- Rao K.A. et al. Torsades de pointes ventricular tachycardia associated with overdose of astemizole. Mayo Clin Proc, 1994, 69(6), 589-93 Pubmed
- Richards D.M., Brogden R.N., Heel R.C., Speight T.M., Avery G.S. Astemizole. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1984, 28(1), 38-61 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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