Aprepitant
Arzneimittelgruppen Antiemetika NK1-Rezeptor-AntagonistenAprepitant ist ein antiemetischer Wirkstoff aus der Gruppe der NK1-Rezeptor-Antagonisten, der zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren. Aprepitant blockiert kompetitiv die Effekte des natürlichen Liganden Substanz P. Es wird oral in Form von Kapseln und intravenös in Form seines Prodrugs Fosaprepitant verabreicht. Bei der Behandlung müssen die möglichen Arzneimittel-Wechselwirkungen beachtet werden. Aprepitant hemmt CYP3A4 und kann so die Konzentration anderer Arzneimittel erhöhen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Müdigkeit, Schluckauf und Appetitmangel. synonym: Aprepitantum
ProdukteAprepitant ist in Form von Kapseln im Handel (Emend®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2003 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenAprepitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g/mol) ist ein Morpholin- und Triazol-3-on-Derivat. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Zur intravenösen Anwendung wird auch das besser wasserlösliche Prodrug Fosaprepitant (Ivemend®) eingesetzt, ein N-Posphoryl-Derivat von Aprepitant.
Aprepitant (ATC A04AD12 
) hat antiemetische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren (NK1). Aprepitant blockiert kompetitiv die Effekte des natürlichen Liganden Substanz P, des am häufigsten vorkommenden Neurokinins im zentralen Nervensystem.
In Kombination mit einem 5-HT3-Antagonisten und Dexamethason zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Rahmen einer Chemotherapie.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid (alle diese Arzneimittel sind in der Schweiz ausser Handel)
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEs sind zahlreiche Wechselwirkungen möglich. Aprepitant ist Hemmer, ein Substrat und ein Induktor von CYP3A4 und induziert CYP2C9. Die CYP3A4-Hemmung kann die Plasmakonzentration von Substraten erhöhen und unerwünschte Wirkungen und Toxizität verursachen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Müdigkeit, Schluckauf, Appetitmangel und erhöhte Leberwerte (ALT).
siehe auchFosaprepitant (Ivemend®) zur intravenösen Anwendung
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
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- Warr D. The neurokinin1 receptor antagonist aprepitant as an antiemetic for moderately emetogenic chemotherapy. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(12), 1653-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Aprepitantum
Unternehmen: MSD Merck Sharp & Dohme AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiemetika
Wirkstoffe: Aprepitantum
Unternehmen: MSD Merck Sharp & Dohme AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiemetika
Wirkstoffe: Fosaprepitantum
Unternehmen: MSD Merck Sharp & Dohme AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiemetika